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产品编号 产品名称 CAS No.
DC21242 LM11A-31 dihydrochloride

LM11A-31 dihydrochloride 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 配体,是有效的 proNGF 拮抗剂。LM11A-31 dihydrochloride 是一种具有高血脑屏障通透性的水溶性非肽。

1243259-19-9
DC21288 MK-8617

MK-8617 是一种低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 1-3 (HIF PHD1-3) 的口服活性泛抑制剂,对于 PHD2 的 IC50 值为 1 nM。

1187990-87-9
DC21308 IRE1 RNase inhibitor 8866

MKC8866 是一种水杨醛类似物,有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂,在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 DTT 诱导的 XBP1s 表达,EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞,IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少,同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。

1338934-59-0
DC21325 ML 792

ML-792 是一种特异性的小泛素样修饰物 (SUMO) 活化酶 (SAE) 抑制剂。ML-792 有效选择性抑制 SAE/SUMO1 和 SAE/SUMO2,IC50 分别为 3 和 11 nM。ML-792 微弱抑制 NAE/NEDD8 和 UAE/ubiquitin,IC50 分别为 32 μM 和 >100 μM。

1644342-14-2
DC21351 MS4078

MS4078 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALK,Kd 为 19 nM。

2229036-62-6
DC21360 MZ1

MZ 1 是一种 PROTAC BRD4 降解剂。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解,选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2,BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120,119/115 和 307/228 nM。

1797406-69-9
DC21382 EIDD-1931(NHC)

Beta-d-N4-hydroxycytidine 是一种非常有效的抗委内瑞拉马脑炎病毒剂 (anti-VEEV) ,EC50, EC90 和 EC99 分别为 0.426,1.036 和 2.5 μM。

3258-2-4
DC21518 PLX5622

PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂,Ki 值为 5.9 nM,可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 具有较好的药理学特性。

1303420-67-8
DC21526 Ravidasvir free base

Ravidasvir (PPI-668;BI 238630) is a potent pan-genotypic HCV NS5A inhibitor with IC50 of 0.12/0.01/1.14 nM for HCV gt-1a/1b/3a in replicon luciferase assay;

1242087-93-9
DC21533 PRN 1008

PRN1008 是布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 可逆的、选择性的、有口服活性的共价抑制剂,其 IC50 值为 1.3 nM。

1575596-29-0
DC21691 SR 8278

SR8278 是一种竞争性核血红素受体 REV-ERB 合成拮抗剂。SR8278 抑制 REV-ERBα 转录活性,EC50 为 0.47 μM。SR8278 用于调节生物体内的代谢和研究生物节律。

1254944-66-5
DC21695 Elamipretide (TFA salt)

Elamipretide是一个心磷脂过氧化物酶抑制剂和线粒体靶向的肽,能够提高左心室和线粒体功能。

736992-21-5
DC21740 TC-2153

TC-2153是神经元特异性酪氨酸磷酸酶STEP的特异性小moelcule抑制剂,IC50为24.6 nM;增加STEP底物ERK1/2,Pyk2和GluN2B的酪氨酸磷酸化,并且在皮质培养物中没有表现出毒性,显示出对STEP的特异性与其他几种酪氨酸磷酸酶相比;改善认知缺陷在3xTg-AD小鼠中,β-淀粉样蛋白和磷酸化tau水平没有变化。

1381769-23-8
DC21748 TG693

TG693 is an orally available, selective, ATP-competitive CLK1 inhibitor with IC50 of 112.6 nM.

885272-55-9
DC21786 UU-T02

UU-T02是一种新型有效的选择性β-连环蛋白/Tcf4小分子抑制剂,与Ki的相互作用为1.36 uM;选择性比β-连环蛋白/E-钙粘蛋白和β-连环蛋白/APC高63倍和175倍相互作用,分别。

1500080-17-0
DC21887 DBCO-Biotin

DBCO-生物素是用于抗体-药物缀合物的点击化学混合物。

1418217-95-4
DC21893 dBET57

dBET57 是一种有效选择性的 BRD4BD1 降解剂,基于 PROTAC 技术。dBET57 介导了 E3 泛素连接酶 CRL4CRBN 的招募,对 BRD4BD1 作用的 DC50/5h 值为 500 nM,对 BRD4BD2 不起作用。

1883863-52-2
DC21988 AER-271

AER-271(AER271)是水通道蛋白-4(AQP4)的选择性小分子抑制剂,AER-270的前药具有增强的溶解度; 两种中枢神经系统损伤并发脑水肿模型显示神经功能改善,肿胀减轻。

634913-39-6
DC21997 AP20187

AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种细胞渗透性分子,使 FK506 结合蛋白 (FKBP) 二聚化,启动生物信号传导级联反应和基因表达,或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。

195514-80-8
DC22037 Bobcat339

Bobcat339(Bobcat 339)是一种新型基于胞嘧啶的TET酶抑制剂,IC50为33 uM(TET1)和73 uM(TET2),但不抑制DNMT3a,不抑制DNA甲基转移酶DNMT3a;Bobcat339是研究表观遗传学的有用工具。并作为靶向DNA甲基化和基因转录的新疗法的起点。

2280037-51-4
DC22092 Imidazole ketone erastin(IKE)

Imidazole ketone erastin (IKE)是一种有效的,选择性的,代谢稳定的胱氨酸-谷氨酸逆转运蛋白,system Xc- 抑制剂和 ferroptosis 活化剂。

1801530-11-9
DC22122 JI051

JI051 是一种 Hes1-PHB2 相互作用稳定剂,能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2) 相互作用,通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 来诱导细胞周期停滞。具有抗肿瘤作用。

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