Tyrphostin 23 (Tyrphostin A23) 是 EGFR 的抑制剂，IC50 值为35 μM。

Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂， Binimetinib (MEK162) 抑制 MEK，IC50 为 12 nMIC50。

Imepitoin (AWD 131-138) 是低亲和力的部分苯二氮（benzodiazepine）受体激动剂，有抗痉挛和抗焦虑作用。

AZD-3463是ALK/IGF1R抑制剂。

Alvelestat (AZD9668) 是一种口服生物利用度，亲和性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂，其 pIC50 值为 7.9 nM，Ki 值为 9.4 nM，Kd 值为 9.5 nM。

XL413 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂，IC50 值为 3.4 nM，同时对 CK2 和 PIM1 的 IC50 值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。

Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗肿瘤活性。

CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂，用于癌症研究。

CH5132799 是一种选择性的 I 类 PI3K 抑制剂。抑制 PI3Kα, IC50 为 14 nM。

CTEP (RO 4956371) 是一种新颖的，长效的，可口服的 mGlu5 受体别构拮抗剂，IC50 值为 2.2 nM，对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。

ENOblock(AP-III-a4)是第一个非底物类似物，可直接与烯醇酶结合，IC50为0.576 uM，能抑制体内癌细胞转移。

EPZ005687 是一种有效的，选择性的 EZH2 抑制剂，Ki 值为 24 nM，对其选择性是对 EZH1 的 50 倍，对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。

Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5±0.5 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 还抑制 E

ETP-46464 是一种有效的 mTOR 和 ATR 抑制剂，IC50 分别为 0.6 和 14 nM。

QNZ (EVP4593) 强抑制 NF-κB 转录激活和 TNF-α 产生，IC50 分别为 11 和 7 nM。QNZ (EVP4593) 是一种保护神经的钙池操纵的钙通道 (SOC) 抑制剂。

GANT 61 是靶向Hedgehog/GLi通路的 Gli1 和 Gli2 抑制剂。

GNF-5837 是一种有效的，选择性的，口服生物利用的泛 TRK 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对 Tel-TrkC, Tel-TrkB 和 Tel-TrkA 的 IC50 值分别为 7 nM，9 nM 和 11 nM)。 .

Vesatolimod (GS-9620) 是一种有效，选择性，可口服的 Toll 样受体7 (TLR7) 激动剂，EC50 值为291 nM。

GZD824 (HQP1351) 是可口服的 Bcr-Abl 抑制剂，对野生型和 T315I 突变型 IC50 分别为 0.34 和 0.68 nM。

Birabresib (OTX-015) 是一种有效的 BRD2/3/4 抑制剂，IC50 值为 92-112 nM。

Pirodavir 是一种有效的小核糖核酸病毒抑制剂，高效作用于 A 和 B 型鼻病毒(rhinovirus)。Pirodavir 非常有效作用于病毒产量减少试验，IC90 为 2.3 nM。

CNX-774是口服活性的高效Btk抑制剂，IC50< 1 nM，能与活性位点上的Cys-481形成配体导向的共价键。