Tranilast (SB 252218)

Patchouli alcohol 是从广藿香中提取的一种天然三环倍半萜，具有抗幽门螺杆菌和抗炎特性。

Bindarit (AF2838) 是单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2，MCP-3/CCL7 和 MCP-2/CCL8 的选择性抑制剂，对其他趋化因子如 MIP-1α/CCL3，MIP-1β/CCL4，MIP-3/CCL23 无抑制作用。Bindarit 还具有抗炎作用。

A potent inhibitor of tumor promoting phorbol ester TPA/PMA and inhibitor of Ca2+/calmodulin dependent EF-2 phosphorylation

SC-26196 是一种有效的，具有口服活性的 Delta6 去饱和酶 (D6D) 抑制剂 (在大鼠肝微粒体中，IC50=0.2 µM)。具有抗炎活性。

SEA0400 是一种新颖的，具有选择性的 Na+-Ca2+ exchanger 抑制剂，在培养的神经元、星形胶质细胞和小胶质细胞中，能够抑制 Na+-依赖性 Ca2+ 的吸收，IC50 值为 5-33 nM。

TUG-770是游离脂肪酸受体1（FFA1/GPR40）激动剂，对hFFA1的EC50为6 nM。

Pentostatin 是一种高效，不可逆的腺苷脱氨酶抑制剂，Ki 值为 2.5 pM。

GSK126 (GSK2816126A) 是一种有效，选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂，IC50 为 9.9 nM。

AdipoRon 是可口服的脂联素受体 (AdipoR) 激动剂，能够与 AdipoR1 和 AdipoR2 结合，Kd 值分别为 1.8 μM 和 3.1 μM。

Tyrphostin 23 (Tyrphostin A23) 是 EGFR 的抑制剂，IC50 值为35 μM。

Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂， Binimetinib (MEK162) 抑制 MEK，IC50 为 12 nMIC50。

Imepitoin (AWD 131-138) 是低亲和力的部分苯二氮（benzodiazepine）受体激动剂，有抗痉挛和抗焦虑作用。

AZD-3463是ALK/IGF1R抑制剂。

Alvelestat (AZD9668) 是一种口服生物利用度，亲和性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂，其 pIC50 值为 7.9 nM，Ki 值为 9.4 nM，Kd 值为 9.5 nM。

XL413 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂，IC50 值为 3.4 nM，同时对 CK2 和 PIM1 的 IC50 值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。

Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗肿瘤活性。

CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂，用于癌症研究。

CH5132799 是一种选择性的 I 类 PI3K 抑制剂。抑制 PI3Kα, IC50 为 14 nM。

CTEP (RO 4956371) 是一种新颖的，长效的，可口服的 mGlu5 受体别构拮抗剂，IC50 值为 2.2 nM，对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。

ENOblock(AP-III-a4)是第一个非底物类似物，可直接与烯醇酶结合，IC50为0.576 uM，能抑制体内癌细胞转移。

EPZ005687 是一种有效的，选择性的 EZH2 抑制剂，Ki 值为 24 nM，对其选择性是对 EZH1 的 50 倍，对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。