Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5±0.5 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 还抑制 E

ETP-46464 是一种有效的 mTOR 和 ATR 抑制剂，IC50 分别为 0.6 和 14 nM。

Evacetrapib 是一种有效的选择性的 CETP 抑制剂，在人血浆中，抑制人重组 CETP 蛋白 (IC50 为 5.5 nM) 和 CETP 活性，IC50 为 36 nM。

QNZ (EVP4593) 强抑制 NF-κB 转录激活和 TNF-α 产生，IC50 分别为 11 和 7 nM。QNZ (EVP4593) 是一种保护神经的钙池操纵的钙通道 (SOC) 抑制剂。

GANT 61 是靶向Hedgehog/GLi通路的 Gli1 和 Gli2 抑制剂。

GNF-5837 是一种有效的，选择性的，口服生物利用的泛 TRK 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对 Tel-TrkC, Tel-TrkB 和 Tel-TrkA 的 IC50 值分别为 7 nM，9 nM 和 11 nM)。 .

Vesatolimod (GS-9620) 是一种有效，选择性，可口服的 Toll 样受体7 (TLR7) 激动剂，EC50 值为291 nM。

GZD824 (HQP1351) 是可口服的 Bcr-Abl 抑制剂，对野生型和 T315I 突变型 IC50 分别为 0.34 和 0.68 nM。

Birabresib (OTX-015) 是一种有效的 BRD2/3/4 抑制剂，IC50 值为 92-112 nM。

Pirodavir 是一种有效的小核糖核酸病毒抑制剂，高效作用于 A 和 B 型鼻病毒(rhinovirus)。Pirodavir 非常有效作用于病毒产量减少试验，IC90 为 2.3 nM。

CNX-774是口服活性的高效Btk抑制剂，IC50< 1 nM，能与活性位点上的Cys-481形成配体导向的共价键。

SNS-314有效，选择性的极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶A，B，C的IC50 值分别为9，31 和6 nM。

NSI-189可刺激人海马体来源的神经干细胞的神经生成。

N-(2-{[[(2E)-3-(4-chlorophenyl)prop-2-enyl](methyl)amino]methyl}phenyl)-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulfonamide phosphate

LCL161是 IAP 的抑制剂，抑制 HEK293 细胞中 XIAP 和 MDA-MB-231细胞中 cIAP1 的 IC50 分别为 35 和 0.4 nM。

Lomeguatrib 是一种有效的 MGMT 抑制剂，在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中，IC50 值分别为 9 nM 和 ∼6 nM。

MBX-2982 是一种口服选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。

MLN120B 是一种特异性的 ATP竞争性的 IKKβ 抑制剂，IC50 为 60 nM。

R1530是多重激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗肿瘤的活性。

NMS-873 是一种有效，选择性的 VCP/p97 变构抑制剂，IC50 值为 30 nM。

P 22077 是一种泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂，EC50 值为 8.01 μM，同时可抑制 USP47，EC50 值为 8.74 μM。

PluriSIn 1 (NSC 14613) 是一种酰基-辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂，是一种多能细胞特异性的抑制剂。