Rolapitant (SCH619734)是高效选择性具有口服活性的 neurokinin NK1 受体抑制剂，Ki值为0.66 nM。

L-685458是一种有效的淀粉样β蛋白前体γ分泌酶抑制剂, IC50为17 nM,比作用于其他天冬氨酰蛋白酶选择性高50-100倍。

S-(5'-Adenosyl)-L-methionine chloride (hydrochloride)

JNJ-42041935是高效的，竞争性和选择性的脯氨酰羟化酶PHD抑制剂，抑制PHD1，PHD2 和 PHD3的pKi值分别为7.91±0.04，7.29 ±0.05和7.65±0.09。

AMG319 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 18 nM。

CPI-268456 is a potential BET bromodomain inhibitor.

Setipiprant是口服有效的选择性CRTH2拮抗剂, CRTH2是G蛋白偶联的PGD2受体。

5-[[[(2S)-2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethylphenyl)propanoyl]-[(1S)-1-(5-phenyl-1H-imidazol-2-yl)ethyl]amino]methyl]-2-methoxybenzoic acid,dihydrochloride

Eluxadoline is an orally active mixed μ opioid receptor (μOR) agonist δ opioid receptor (δOR) antagonist.

Saquinavir(Ro 31-8959)是HIV蛋白酶抑制剂。

Saquinavir Mesylate 是HIV蛋白酶抑制剂，用于逆转录病毒治疗。

Trilostane(Win 24540; Modrastane)是3 β-羟化类固醇脱氢酶抑制剂，可作用于库兴氏综合征。

Latanoprost (PHXA41) 是前列腺素 F2α 类似物，是一种前列腺素受体 (FP prostanoid receptor) 激动剂，能够降低眼内压。

Varenicline (CP 526555) 是 α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的一个部分激动剂 (EC50=2.3 μM)。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂，EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体，有潜力用于戒烟治疗方面的研究。

1-NM-PP1，细胞渗透性 PP1 类似物，是一种有效的 Src 家族激酶抑制剂，对 v-Src-as1 与 c-Fyn-as1 的 IC50 值分别为 4.3 nM、3.2 nM。

Astragaloside A 是黄芪在中医的主要活性成分；已广泛用于治疗缺血性疾病。

Lorediplon是一种新型非苯并二氮卓类, 是一种催眠药, 充当GABA A受体调节剂。

Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。

Lorcaserin Hydrochloride 是一种具有选择性的人 5-HT2C 的完全激动剂，Ki 值为 15 nM。

Remodelin是乙酰基转移酶NAT10的新型强效选择性抑制剂。

DASA-58是有效的丙酮酸激酶M2 (PKM2) 活化剂，其中AC90 和AC50分别为680 nM，38 nM。

Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR 突变型抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。