Orexin 2 Receptor Agonist是有效的选择性OX2R激动剂, EC50为23 nM。

GRA Ex-25 是一种 glucagon 受体的抑制剂，抑制大鼠和人的 glucagon 受体，IC50 值分别为 56 和 55 nM。

TA-02是一种 p38 MAPK 抑制剂, IC50 值为20 nM 。

TA-01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂，对 CK1ε，CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM，6.8 nM 和 6.7 nM。

TAK-580 (MLN 2480) 是一种可口服的，具有选择性的广谱的 Raf 抑制剂。

Taprenepag (CP-544326) 是有效，选择性的前列腺素E2受体激动剂，EC50 为2.8 nM。

LY2334737是口服活性的gemcitabine原药。

PF-CBP1 hydrochloride

CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。

ML241 is a potent, selective, and reversible inhibitor of the AAA ATPase p97 (IC50=100 nM). It blocks p97-dependent proteasome substrate with an IC50 of 3500 nM.

Serabelisib (MLN1117) 是一种选择性的 p110α 抑制剂, IC50 值为 15 nM。

Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是5-HT2拮抗剂，可用作抗血小板类化合物。

Piboserod (SB 207266)是5-羟色胺受体5-HT4选择性抑制剂。

Ramosetron Hydrochloride(YM060 Hydrochloride) 是一种5 5-HT3 受体拮抗剂，用于治疗恶心和呕吐。

Deguelin是一种天然存在的类胡萝卜素，是一种有效的 PI3K/AKT 抑制剂。

ALK抑制剂1是新型ALK选择性抑制剂。

ALK抑制剂2是新型ALK选择性抑制剂。

ARN2966是一个高效的，针对APP表达的转录后调节剂，降低APP的表达从而是Aβ的量降低。

Fimasartan(BR-A-657)是血管紧张素受体AT1非肽类拮抗剂，用于治疗高血压和心力衰竭。

Pralatrexate(Folotyn)是叶酸类似物，对一些细胞株的 IC50< 300 nM。

AMG 900 是一种有效的选择性的 pan-Aurora 激酶抑制剂，作用于 Aurora A，B 和 C，IC50 分别为 5 nM，4 nM 和 1 nM。

YHO-13177是高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道（BCRP）抑制剂，可增强SN-38活性且对P-gp无作用。