CHIR-99021 monohydrochloride (CT99021 monohydrochloride) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。CHIR-99021 monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 monohydrochlo

BTZ043 是 DprE1 的抑制剂，它对结核分枝杆菌 H37Rv (M. tuberculosis H37Rv) 和耻垢分枝杆菌 (Mycobacterium smegmatis) 的 MIC 值分别为 2.3 nM 和 9.2 nM。

GSK163090是一种有效的选择性5-HT1A/B/D受体拮抗剂,作用于HT1A/B/D和多巴胺D2/D3受体, pKi分别为9.4/8.5/9.7和6.3/6.7。

ABT-639 是一种新型选择性的 T 型 Ca2+ 通道阻滞剂。

MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 (对 293 细胞的 IC50 为 1.1 µM)，也是一种有效的 hedgehog 途径抑制剂 (对小鼠细胞的 IC50 为 1.5 µM；对 KYSE180 食管癌细胞的 IC50 为 1 µM)。MK-4101 具有强大的抗肿瘤活性，能抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。

GDC-0084 是一种能透过血脑屏障的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ 和 mTOR，Ki 值分别为 2 nM，46 nM，3 nM，10 nM 和 70 nM。

BDA-366 is a Small-Molecule Bcl2 BH4 Antagonist for Lung Cancer Therapy.

GSK2981278 是一种有效的，选择性的 RORγ 反向激动剂。 GSK2981278 可以抑制 il17 启动子的激活并干扰 RORγ-DNA 结合。

GSK1940029 (SCD inhibitor 1) 是一种有效的酰基-辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂，详细信息请参考专利 WO/2009060053 A1 中的化合物 example 16。

HDAC-IN-3是组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂，详细信息请参考专利WO /2008040934 A1。

BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) 是一种选择性的 PI3Kα 抑制剂，IC50<0.1 μM, 也抑制 HDAC (0.1 μM≤IC50≤1 μM) ，详细信息请参考专利文献 US/20120088764A1 中的化合物 243。

GSK2983559 active metabolite 是 GSK2983559 的活性代谢物。GSK2983559 active metabolite 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂，详细信息请参考专利 WO/2014043446 A1 中的化合物 example 1。

SKF-96365 hydrochloride 是非选择性的TRP通道抑制剂。

Macozinone (PBTZ169) 是一种杀菌型苯并噻嗪酮，也是有效的 DprE1 抑制剂。Macozinone 可通过与活性位点 Cys387 残基形成共价键来抑制必需的黄素蛋白 DprE1。Macozinone 有抗结核作用。

BI-7273 是一种选择性的，细胞透过的 BRD9 抑制剂，IC50 和 Kd 分别为 19 和 0.75 nM；同时对 BRD7 的作用较强，IC50 和 Kd 值分别为 117 nM 和 0.3 nM。

Cl-amidine 是 PAD 的抑制剂，其对 PAD4 的 IC50 值为 5.9 μM。

CP21R7 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂，IC50 值为 1.8 nM；CP21R7 同时可抑制 PKCα，IC50 值为 1900 nM。

IC261 是一种选择性的，ATP 竞争性的 CK1 抑制剂，对 Ckiδ，Ckiε 和 Ckiα1 的 IC50 值分别为 1 μM，1 μM 和 16 μM。

AZD1283是P2Y12受体拮抗剂，EC50为3.0 ug/kg/min，结合的IC50为11 nM。

Sufugolix (TAK-013)高效有口服活性的黄体激素释放激素 (LHRH) 受体拮抗剂，IC50值为0.1 nM。

GSK583 是一种高效、口服有效的、高选择性的 RIP2 Kinase 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM。GSK583 可同时抑制TNF-α 和IL-6 的产生，IC50 值为 200 nM。

NS-1619 是一种选择性的 Ca2+-activated K+ 通道激动剂。