Bumetanide (Ro 10-6338;PF 1593) 是一种 Na+-K+-Cl- 协同转运蛋白 1 (NKCC1) 抑制剂，对 NKCC2 的抑制作用较弱，对 hNKCC1A 和 hNKCC2A 的 IC50 值分别为 0.68 和 4.0 μM。

Calcitriol 是活性最大的 vitamin D 代谢物，也是 vitamin D 受体 (VDR) 的激动剂。

Tripterin (Celastrol) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50 为2.5 μM。

Lonidamine (AF-1890)，一种抗肿瘤药物，是己糖激酶、线粒体丙酮酸载体 (分离的大鼠肝线粒体中的 Ki 2.5 μM) 和质膜单羧酸转运蛋白抑制剂，同时也抑制线粒体复合物 II。

Trifluridine (Trifluorothymidine; 5-Trifluorothymidine; TFT) 是不可逆的胸苷酸合酶抑制剂，从而抑制 DNA合成。Trifluridine 是用于单纯疱疹病毒 (HSV) 感染的抗病毒药物。

Argatroban (MD-805) 是凝血酶选择性抑制剂。

Amorolfine hydrochloride (Ro 14-4767/002) 是抗真菌剂。

Eldecalcitol (ED-71) 是1,25-二羟基维生素D3的类似物。

Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂，可阻断乙酰胆碱配体的结合。

Pitavastatin Calcium (NK-104 hemicalcium) 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin Calcium 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin Calcium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。具有抗癌活性。

Ertapenem sodium 是一种新型的长效 1-β-甲基碳青霉烯类抗生素，具有很广的抗菌谱，包括常见的需氧菌和厌氧菌以及具有广谱 β-内酰胺酶的生物体。

Ertapenem是一种新型的长效 1-β-甲基碳青霉烯类抗生素，具有很广的抗菌谱，包括常见的需氧菌和厌氧菌以及具有广谱 β-内酰胺酶的生物体。

Temsirolimus 是 mTOR 抑制剂，IC50 值为 1.76 μM。

Anidulafungin 是一种新型的半合成棘球白素，具有抗真菌 (antifungal) 效力。

Dalbavancin (BI 397) 是一种半合成的脂糖肽抗生素，对革兰氏阳性细菌具有有效的杀菌活性。Dalbavancin 抑制金黄色葡萄球菌和炭疽芽孢杆菌的 MIC90 分别为 0.06 μg/mL 和 0.25 μg/mL。

Aliskiren hemifumarate (CGP 60536 hemifumarate) 是肾素的直接抑制剂，IC50为1.5 nM。

Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。

Caspofungin Acetate 是一种抗真菌药，能够非竞争性地抑制1，3-β-d葡聚糖合酶的合成。

Bepotastine Beslilate (Bepreve)是组胺H1受体拮抗剂。

Lasofoxifene酒石酸盐是一种非甾体类的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。

Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

Ixabepilone 是一种可口服的 microtubule抑制剂，能够与微管蛋白结合，促进微管蛋白的聚合和微管的稳定，因此使细胞停滞在 G2-M 期，诱导细胞凋亡。