Tiplaxtinin 是一种口服有效的选择性的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，IC50 为 2.7 μM。

Cligosiban (PF-3274167) 是一种口服生物利用度高、脑渗透性好的非肽催产素受体拮抗剂，与加压素受体相比具有很好的选择性，对 V1b 和 V1a 亚型几乎没有亲和力。Cligosiban 抑制啮齿类动物的射精生理。

Torkinib (PP 242) 是选择性，ATP竞争型的 mTOR 抑制剂，IC50 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。

PPQ-102是CFTR抑制剂，能抑制CFTR氯流，IC50为90 nM。

PTC-209 是一种特异性的 BMI-1 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。

Rostafuroxin（PST 2238）是一种抗高血压化合物Na+K ATPase拮抗剂；IC50为1.5 nM。

RWJ-67657 (JNJ 3026582) 是一种具有口服活性的选择性 p38α 和 p38β 抑制剂，IC50 分别为 1 和 11 μM。RWJ-67657 对 p38γ 和 p38δ 无活性，是心脏保护剂，具有抗炎和抗肿瘤活性。

Siramesine(Lu 28-179)是sigma-2受体激动剂，能引发癌细胞的死亡，并在体内具有抗癌活性。

SKLB610, a novel multi-targeted inhibitor, inhibits angiogenesis-related tyrosine kinase VEGFR2, FGFR2 and PDGFR at rate of 97%, 65% and 55%, respectively, at concentration of 10 μM in biochemical kinase assays.

(Z)-SMI-4a 是一种有效的，选择性的，细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1 抑制剂，其 IC50 为 24 μM，Ki 为 0.6 μM。(Z)-SMI-4a 还抑制 Pim-2 (IC50 为 100 μM)，并且不显着抑制其他丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸激酶。(Z)-SMI-4a 具有抗癌活性。

2,2',3,3'-tetrahydro-3,3,3',3'-tetramethyl-1,1'-Spirobi(1H-indene)-6,6'-diol

SU1498是选择性的VEGFR2抑制剂；抑制Flk-1的IC50值为700 nM。

TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种有效的，具有选择性和 ATP 竞争性的 Pim-1 激酶抑制剂，IC50 为 50 nM，对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 表现出良好的选择性 (IC50 >20000 nM)。

Teglicar 是选择性和可逆性的肉毒碱棕榈酰转移酶 1 (L-CPT1) 肝异构体抑制剂，可减少酮生成和葡萄糖生成，降低糖异生，改善葡萄糖稳态。Teglicar 具有潜在的抗高血糖特性。

Tirasemtiv 是一种快速骨骼肌型肌钙蛋白复合物激活剂。

Torcetrapib(CP-529414)是CETP高效抑制剂，IC50值为37nM。

3-AP (PAN-811) 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase，RR) 的 M2 亚基抑制剂，是有效的放射致敏剂。

TTP 22 是一种有效的 CK2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 100 nM 和 40 nM。

Varespladib (LY315920) 是一种有效且具有选择性的 group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2) 抑制剂，其 IC50 值为 9 nM。Varespladib 对大鼠，兔，豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用，IC50 分别为 8.1 nM，5.0 nM，3.2 nM 和 6.2 nM。

Berzosertib (VE-822) 是一种 ATR 抑制剂，Ki值小于0.2 nM。也可抑制 ATM，Ki 为 34 nM。

VGX-1027(GIT27)具有免疫调节活性，能降低小鼠巨噬细胞的IL-1β，TNF-α和IL-10分泌。

Voreloxin (SNS-595; Vosaroxin; AG 7352) 是一种新创的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，能够诱导 DNA 双链断裂，阻滞 G2 期，最终细胞凋亡。