Tezacaftor (VX-661) 是 F508del CFTR 的矫正器，能够帮助 CFTR 蛋白与细胞表面结合。

Walrycin B是新型抗菌素，能特异地靶向WalR应答调节子。

WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂，其对 TNKS2 的 IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导，其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性，其 IC50 值为 0.02 μM。

XMD8-92 是一种选择性的 ERK5/BMK1 抑制剂，Kd 为 80 nM。

Y-320是免疫调节剂，能抑制IL-15刺激CD4 T细胞后的IL-17生成，IC50为20到60 nM。

A66 是一种高特异性的选择性的 p110α 抑制剂，IC50 为 32 nM。

AK-7 是一种可透过细胞及血脑屏障的 SIRT2 抑制剂，IC50 值为 15.5 μM。

Bromosporine对于BRD2，BRD4，BRD9和CECR2的IC50分别为410nM、290nM、122nM和17nM。

Nexturastat A是HDAC6高度选择性抑制剂，IC50为5 nM，对其它HDAC亚型无抑制性。

NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性，选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR)，IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。

PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1) 组蛋白去甲基化酶， IC50 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1A 和 JARID1C，IC50 分别为 6 和 4.9 μM。

PTC-028 是一种口服有效的干细胞因子 BMI-1 的抑制剂，可用于治疗卵巢癌。PTC-028 选择性地抑制癌细胞，而正常细胞不受影响。PTC-028 对 BMI-1 的作用可诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。

SGC0946是组蛋白甲基转移酶DOT1L高效选择性抑制剂，IC50值为0.3nM,有效抑制混合系白血病细胞。

VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) 是抗体药物复合体的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)，具有抗癌活性，它由 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和 Vc 连接而成。

Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。

Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂，直接抑制USP9x，USP5，USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-Abl 和 JAK2。

4-(2-pyridin-2-yl-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)-1H-quinolin-7-one

Cilengitide (TFA salt)

MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂, WDR5 结合检测中, IC50=2.4 nM, Ki< 1 nM。

BV6 是cIAP1 和 XIAP拮抗剂。

GW 4064 是一种有效的 FXR 激动剂，EC50 为 65 nM。

z-phe-dl-ala-fluoromethylketone