Buparlisib (NVP-BKM120) 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂，作用于 p110α/p110β/p110δ/p110γ，IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。

Tofacitinib citrate是 JAK3/2/1 抑制剂，IC50 分别为1，20 和 112 nM。

Nepicastat(SYN117; RS-25560-197)盐酸盐是多巴胺_beta_-羟化酶高效抑制剂，对牛源和人源巴胺_beta_-羟化酶的IC50值分别为8.5和9.0nM。

LY2811376 是一种可口服的，非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制剂，IC50 值为 239 nM-249 nM，能够降低 Aβ 蛋白的分泌，EC50 值为 300 nM。

Roxadustat (FG-4592) 是一种口服 低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 抑制剂 (HIF-PHI)，通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成。

Infigratinib (BGJ-398; NVP-BGJ398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂，抑制 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 0.9 nM，1.4 nM，1 nM，60 nM。

Quizartinib (AC220) 是一种有效的 Flt3 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Luminespib (NVP-AUY922) 是有效的 HSP90 抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。

PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-RafV600E 抑制剂，IC50 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。

Galunisertib (LY2157299) 是一种选择性的 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂，IC50 为 56 nM。

Guadecitabine (SGI-110) 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的抑制剂。

Tranilast (SB 252218)

Odanacatib (MK-0822) 是有效，选择性的组织蛋白酶K抑制剂，IC50 分别为0.2 nM 和 1 nM。

Aprepitant (MK-0869) 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂，Kd 值为86 pM。

AR-A014418 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂，IC50 值为 104 nM。

Osimertinib (AZD-9291) 是一种不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，抑制EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为12 和 1 nM。

LY2874455 是一种 pan-FGFR 抑制剂。LY2874455 抑制 FGFR1，2，3 和 4，IC50 分别为 2.8，2.6，6.4 和 6 nM。

Ibutamoren Mesylate 是一种有效的，非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。

Ombrabulin (AVE8062) 是 CA-4 磷酸酯的衍生物，选择性破坏内皮细胞的微管蛋白细胞骨架，具有抗血管作用。

Turofexorate isopropyl (WAY-362450) 是一种口服有效的选择性的 FXR 激动剂，EC50 为 4 nM。

A-769662 是一种有效的，可逆的 AMPK 激活剂，EC50 值为 0.8 μM。

AZD1152 是 Barasertib-hQPA 的前体药物，是高度选择性的 Aurora B 抑制剂，IC50 值为 0.37 nM。