NVP-TAE 684 (TAE 684) 是一种高效的，选择性的 ALK 抑制剂，阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长，IC50 值为 2-10 nM。

Tasisulam 是一种小分子抗肿瘤药物，通过内在途径诱导细胞凋亡，导致细胞色素 c 释放和 caspase 依赖性细胞死亡。Tasisulam 可以抑制有丝分裂进程并诱导血管正常化。

ASP3026是高活性ALK抑制剂，IC50为3.5 nM。

OTSSP167 hydrochloride 是一种高效的 MELK 抑制剂，IC50 值为 0.41 nM。

Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ 和 VEGFR1/2的 IC50 在 22-500 nM。

Quarfloxin (CX-3543) 是一种具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮类衍生物，其靶向抑制RNA pol I的活性，在神经母细胞瘤中的IC50 值在纳摩尔级别。Quarfloxin 干扰核糖体DNA中核蛋白与G-四重DNA结构的相互作用。

EPZ011989是EZH2高效选择性且口服型抑制剂，对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。

Tucidinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50，733 nM，432 nM)，对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。

Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制剂，它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib (AG-120) 具有良好的的安全性和临床活性，具有 AML 治疗的潜力。

Gilteritinib 是一种有效的 FLT3/AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。

Vorinostat (SAHA) 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Apilimod 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC50 值为 1 nM 和 2 nM。

Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的，具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂，IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为 17.3 nM)。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。

Tirabrutinib (ONO-4059) 是高选择性，可口服的 BTK 抑制剂， IC50 为2.2 nM。

Enasidenib是可口服，可逆，选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为100 和 400 nM。

CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。

UM171 是一种选择性的人造血干细胞自我更新的激动剂。

SAR405838是一种高效的选择性MDM2抑制剂, 与MDM2结合, Ki值为0.88 nM。

Delanzomib(CEP-18770)是口服活性的蛋白酶体糜蛋白酶样活性抑制剂，能下调核内NF-kappaB活性。

CC-223 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂，抑制 mTOR 激酶，IC50 为 16 nM。CC-223 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

KW-2449是多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为6.6，14，4 和 48 nM。

ORY-1001(mixture of trans and cis isomers) 是一种有效的 LSD1 抑制剂，IC50 为 17 nM。详细信息请参考专利文献 WO2013057322A1 中的化合物 Example 1。