ACP-105 是一种可口服的、有选择性的、有效的 雄激素受体调节剂 (SARM), 其对野生型 AR 和 T877A 突变型 AR 的 pEC50 值分别为 9.0 和 9.3。

PRL-8-53|cas 51352-88-6

G15 是一种高亲和力和选择性 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER/GPR30) 拮抗剂，Ki 值为 20 nM。

LY2795050是高活性κ-阿片受体（KOR）拮抗剂，IC50为0.72 nM。

(3aS,4R,9bR)-4-(6-Bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-8-isopropyl-3a,4,5, 9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline

Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease) 抑制剂，其 IC50 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。

ZM-306416 (CB 676475) 是 VEGFR 的有效抑制剂，对KDR 和 Flt的 IC50 值分别为0.1 和 2 μM。ZM-306416 也是 EGFR 的抑制剂，IC50 值小于10 nM。

Roquinimex (Linomide; PNU212616; ABR212616)是免疫刺激剂，能增强NK细胞活性和巨噬细胞的细胞毒性，抑制血管生成和TNF α的分泌。

PKG drug G1 靶向作用于 PKG Iα。PKG drug G1 通过 C42 PKGIα 非依赖性机制有助于血管舒张和血压降低。

MHP (Methyl caprooyl tyrosinate) 是一种鞘氨醇激酶 (SPHK1) 激活剂，可显著增加 CAMP mRNA 和蛋白水平。MHP (Methyl caprooyl tyrosinate) 可增强抗微生物防御能力和先天免疫力。

SAR-20347 是 TYK2，JAK1，JAK2 和 JAK3 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.6, 23, 26 和 41 nM。

ARN-3236 是具有口服活性的盐诱导激酶2 (SIK2) 的选择性抑制剂，其对 SIK2、SIK1 和 SIK3 的 IC50 值分别为 <1 nM、21.63 nM 和 6.63.nM。具有抗肿瘤活性。

IOX4 是一种选择性 PHD2 抑制剂，IC50 值为 1.6 nM，在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα 表达，可通透血脑屏障。IOX4 与 PHD2 活性位点的 2-氧代戊二酸 (2OG) 竞争并置换。

FM381是有效，共价，可逆的 JAK3 抑制剂，靶向JAK3门控基因+7的Cys909位点。 FM-381对JAK3的 IC50 值为127pM，选择性分别比JAK1，JAK2和TYK2高410，2700和3600倍。

THZ531 是 CDK12 和 CDK13 的共价抑制剂，其 IC50 值分别为 158 nM 和 69 nM。

LXH254 是一种有效的 B/C RAF 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2018051306A1 中的化合物 A。

Porcn-IN-1 是有效的 porcupine 抑制剂，IC50 值为 0.5±0.2 nM。

IDH889 是一种可口服利用的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性，对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC50 值为 0.014 μM。

Hs-27是一种新型Hsp90抑制剂，在三阴性乳腺癌中具有诊断和治疗潜力。

(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是 (Z)-4-Hydroxytamoxifen 和 (E)-4-Hydroxytamoxifen 的消旋体。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。

LY2955303 是一种有效且有选择性的视黄酸受体 γ (RARγ) 的拮抗剂，其 Ki 值为 1.09 nM。

PF-06869206 是一种口服有效的选择性磷酸钠协同转运蛋白 NaPi2a (SLC34A1) 抑制剂，IC50 为 380 nM。