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产品编号 产品名称 CAS No.
DC2096 AG490

AG-490是酪氨酸激酶抑制剂,其抑制EGFR,Stat-3 和 JAK2/3。

133550-30-8
DC2097 SB202190

SB 202190 是可渗透细胞的 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合,Kd 值为 38 nM。

152121-30-7
DC2098 Sorafenib (BAY-43-9006)

Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apo

475207-59-1
DC2099 Cisplatin

Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤的化疗剂,它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。

15663-27-1
DC2100 Dasatinib (BMS-354825)

Dasatinib (BMS-354825) 是一种有效的,口服活性的 Bcr-Abl 和 Src 酪氨酸激酶双重抑制剂,对 Abl,Src,Fyn,c-Kit 和 c-KitD816V 的 IC50 分别为 0.6 nM,0.8 nM,2.8 nM,79 nM 和 37 nM。Dasatinib 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Dasatinib 显示出强大的抗肿瘤活性,并可用于慢性粒细胞性白血病 (CML) 的研究。

302962-49-8
DC2101 Erlotinib free base

Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于治疗非小细胞肺癌。

183321-74-6
DC2103 Gefitinib (ZD1839)

Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。

184475-35-2
DC21044 GGTI 2418

GGTI-2418 是一种高效,竞争性和选择性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I) 抑制剂。GGTI-2418 抑制 GGTase I 和 FTase 活性,IC50 分别为 9.5 nM 和 53 μM。GGTI-2418 还增强 p27(Kip1) 并诱导乳腺肿瘤显着消退。

501010-06-6
DC21130 I-191

I-191 是一种有效选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。

1690172-25-8
DC21241 LM11A-31

102562-74-3LM11A-31用途 阻断p75介导的细胞死亡的口服,脑渗透性p75NTR配体也增加海马神经祖细胞的增殖和存活;对神经生长因子(NGF)与TrkA的结合没有影响;预防和逆转胆碱能神经突的萎缩,以及逆转中晚期AD小鼠模型中的AD病理学。阿尔茨海默病2期临床

102562-74-3
DC21242 LM11A-31 dihydrochloride

LM11A-31 dihydrochloride 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 配体,是有效的 proNGF 拮抗剂。LM11A-31 dihydrochloride 是一种具有高血脑屏障通透性的水溶性非肽。

1243259-19-9
DC21288 MK-8617

MK-8617 是一种低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 1-3 (HIF PHD1-3) 的口服活性泛抑制剂,对于 PHD2 的 IC50 值为 1 nM。

1187990-87-9
DC21308 IRE1 RNase inhibitor 8866

MKC8866 是一种水杨醛类似物,有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂,在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 DTT 诱导的 XBP1s 表达,EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞,IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少,同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。

1338934-59-0
DC21325 ML 792

ML-792 是一种特异性的小泛素样修饰物 (SUMO) 活化酶 (SAE) 抑制剂。ML-792 有效选择性抑制 SAE/SUMO1 和 SAE/SUMO2,IC50 分别为 3 和 11 nM。ML-792 微弱抑制 NAE/NEDD8 和 UAE/ubiquitin,IC50 分别为 32 μM 和 >100 μM。

1644342-14-2
DC21351 MS4078

MS4078 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALK,Kd 为 19 nM。

2229036-62-6
DC21360 MZ1

MZ 1 是一种 PROTAC BRD4 降解剂。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解,选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2,BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120,119/115 和 307/228 nM。

1797406-69-9
DC21382 EIDD-1931(NHC)

Beta-d-N4-hydroxycytidine 是一种非常有效的抗委内瑞拉马脑炎病毒剂 (anti-VEEV) ,EC50, EC90 和 EC99 分别为 0.426,1.036 和 2.5 μM。

3258-2-4
DC21518 PLX5622

PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂,Ki 值为 5.9 nM,可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 具有较好的药理学特性。

1303420-67-8
DC21526 Ravidasvir free base

Ravidasvir (PPI-668;BI 238630) is a potent pan-genotypic HCV NS5A inhibitor with IC50 of 0.12/0.01/1.14 nM for HCV gt-1a/1b/3a in replicon luciferase assay;

1242087-93-9
DC21533 PRN 1008

PRN1008 是布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 可逆的、选择性的、有口服活性的共价抑制剂,其 IC50 值为 1.3 nM。

1575596-29-0
DC21691 SR 8278

SR8278 是一种竞争性核血红素受体 REV-ERB 合成拮抗剂。SR8278 抑制 REV-ERBα 转录活性,EC50 为 0.47 μM。SR8278 用于调节生物体内的代谢和研究生物节律。

1254944-66-5
DC21695 Elamipretide (TFA salt)

Elamipretide是一个心磷脂过氧化物酶抑制剂和线粒体靶向的肽,能够提高左心室和线粒体功能。

736992-21-5
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