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产品编号 产品名称 CAS No.
DC3139 Erlotinib hydrochloride

Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。

183319-69-9
DC3141 Dovitinib (TKI258) Lactate

多韦替尼乳酸盐是多韦替尼的乳酸盐,是一种多靶点RTK抑制剂,主要用于III类(FLT3 / c-Kit),IC50为1 nM / 2 nM,对IV类(FGFR1 / 3)和类别也有效 V(VEGFR1-4)RTK,IC50为8-13 nM,对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGFR1和HER2的效力较低。

915769-50-5
DC3142 Dovitinib Dilacticacid

2-Hydroxypropanoic acid - 4-amino-5-fluoro-3-[5-(4-methyl-1-piper azinyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-2(1H)-quinolinone (2:1)

852433-84-2
DC3143 Lapatinib ditosylate

Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。

388082-78-8
DC3144 Nilotinib

Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。

641571-10-0
DC3145 Sunitinib base

Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

557795-19-4
DC3153 Ivabradine hydrochloride

Ivabradine hydrochloride 是可口服的,超极化激活的环核苷酸门控离子通道 (HCN) 通道阻滞剂。

148849-67-6
DC3156 Elesclomol (STA-4783)

Elesclomol是一种氧化应激诱导剂,可诱导癌细胞凋亡。

488832-69-5
DC3160 Montelukast Sodium

Montelukast (sodium) (MK0476) 是有效,选择性的白三烯受体受体拮抗剂。

151767-02-1
DC3169 PF-562271

PF-562271 是有效,可逆,ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.5 和 13 nM。

717907-75-0
DC3172 Mirabegron

Mirabegron 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,EC50 为 22.4 nM。

223673-61-8
DC3173 Lurasidone HCl

Lurasidone (Hydrochloride) (SM-13496 (Hydrochloride)) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。

367514-88-3
DC4101 Apatinib Mesylate

Apatinib (YN968D1) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向VEGFR-2,IC50 为 1 nM。Apatinib (YN968D1) 有效抑制 Ret,c-Kit 和 c-Src 活性,IC50 分别为 13,429 和 530 nM。Apatinib (YN968D1) 也抑制 VEGFR-2、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。

1218779-75-9
DC4103 Dabrafenib Mesylate

Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

1195768-06-9
DC4105 Linsitinib(OSI-906)

Linsitinib (OSI-906) 是 IGF-1 和胰岛素受体的双重抑制剂,IC50 分别为35 和 75 nM。

867160-71-2
DC4106 PF573228

PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂,对FAK纯化重组催化片段的IC50值为4 nM。

869288-64-2
DC4110 AZD-2281 (Olaparib)

Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。

763113-22-0
DC4112 CP466722

CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂,IC50 值为 4.1 μM,但对 PI3K,PIKK 家族蛋白没有作用。

1080622-86-1
DC4113 Cinaciguat (BAY 58-2667)

Cinaciguat hydrochloride是一种不依赖于一氧化氮的鸟苷酸环化酶 (GC) 活化剂,Kd 值为3.2 nM。

329773-35-5
DC4115 Cyclosporin A

Cyclosporin A 是一种免疫抑制剂,能与亲环素结合,抑制 calcineurin 活性的IC50 值为 7 nM。Cyclosporin A 也抑制 CD11a/CD18 粘附分子。

59865-13-3
DC4118 NVP-BEP800

VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的,可口服的,选择性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90β 的 IC50 值为 58 nM;VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性,IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。

847559-80-2
DC4119 YM155

YM-155是 survivin 抑制剂,IC50为0.54 nM。

781661-94-7
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