Camostat (FOY305; FOY-S980)甲磺酸盐是胰蛋白酶样蛋白酶抑制剂。

PROTAC ERRα ligand 2 是雌激素相关受体 α (ERRα) 反向激动剂，对 ERRα 的 IC50 5.67 nM。PROTAC ERRα ligand 2 (IC50=5.67 nM) 对 ERRα 的抑制作用比 XCT790 (IC50=61.3 nM) 高效约 11 倍。

5-phenyl-3-prop-2-enyl-1,2,4,5-tetrahydro-3-benzazepine-7,8-diol,hydrobromide

MRTX849 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。MRTX849 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。

2-HBA 是一个有效的 NAD(P)H: 醌受体氧化还原酶 1 (NQO1) 诱导剂，也可以激活半胱天冬酶-3 (caspase-3) 和半胱天冬酶-10 (caspase-10)。

2-HBA 是一个有效的 NAD(P)H: 醌受体氧化还原酶 1 (NQO1) 诱导剂，也可以激活半胱天冬酶-3 (caspase-3) 和半胱天冬酶-10 (caspase-10)。

KU-57788 是一种有效的，选择性的 DNA-PK 抑制剂，IC50 值为 13 nM。

GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂，IC50 为 0.13 nM。

Tozasertib (VX 680; MK-0457) 是 Aurora A/B/C 激酶抑制剂，Ki 值分别为 0.6，18，4.6 nM。

Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 11 nM/18 nM，是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。

Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的抑制剂。其对h-SGLT2 的 IC50 值为0.877 nM。有治疗2型糖尿病的潜能。

Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性，竞争性的 pan-Akt 抑制剂，抑制 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC50 分别为 5，18，8 nM。

Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂，抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生，IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM；BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19，IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。

Ro-3306 是一种有效，选择性的 CDK1 抑制剂，对 CDK1，CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的 Ki 值为分别为 20 nM，35 nM 和 340 nM。

Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂，抑制细胞内 mTOR 活性，EC50 为 0.25 nM，比作用于 PI3K (EC50: 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中，Torin 2 还抑制 DNA-PK，IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂，IC50 为 3 nM。Torin 1 抑制 mTORC1/2 复合物，IC50 值在 2 和 10 nM 之间。Torin 1 有效诱导自噬 (autophagy)。

BMS-754807 是有效、可逆的胰岛素样生长因子1受体/胰岛素受体抑制剂，其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM，Ki 值均小于 2 nM；同时也抑制 Met，RON，TrkA，TrkB，AurA 和 AurB 的活性，其IC50 值分别为 6，44，7，4，9和 25 nM。

ICG-001 是一种 Wnt/β-catenin/TCF -介导的转录拮抗剂，特别结合元件结合蛋白 (CBP)，IC50 值为 3 μM。

VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂，Ki/IC50 为 13 nM/26 nM。

Vandetanib是有效的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为40 nM。

Dactolisib (BEZ235) 是一种双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制剂，作用于 p110α/γ/δ/β 和 mTOR，IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

Canertinib dihydrochloride (CI-1033;PD-183805) 是有效地，不可逆的 EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM。