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产品编号 产品名称 CAS No.
DC5069 Enzalutamide (MDV3100)

Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。

915087-33-1
DC5070 IOX2

IOX2 是一种特异性的脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂,IC50 为 22 nM。

931398-72-0
DC5072 Duvelisib (IPI-145, INK1197)

Duvelisib 是一种选择性 p100δ 抑制剂,作用于 p110δ, p110γ, p110β 和 p110α,IC50 分别为 2.5 nM,27.4 nM,85 nM 和 1602 nM。

1201438-56-3
DC5073 TAK-875(Fasiglifam)

Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的,可口服的,具有选择性的 GPR40 激动剂,EC50 值为 72 nM。

1000413-72-8
DC5075 BDP-12(Ampalex)

Ampalex (Ampakine CX516; CX516; BDP 12)是AMPA受体阳性变构调节剂,可作用于阿尔茨海默病,精神分裂等。

154235-83-3
DC5076 Alogliptin Benzoate

Alogliptin benzoate(SYR 322)是高活性DPP-4抑制剂,IC50<10 nM,比对DPP-8和DPP-9的抑制性高10000倍。

850649-62-6
DC5077 Boceprevir(EBP 520; SCH 503034 )

Boceprevir 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。

394730-60-0
DC5079 Orantinib (TSU-68)

Orantinib (SU6668; TSU-68) 是多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂,对Flt-1,PDGFRβ 和FGFR1 的 Ki 值分别为 2.1 μM,8 nM 和 1.2 μM。

252916-29-3
DC5081 Apitolisib(GDC-0980)

Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性,IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTOR,Ki 为 17 nM。

1032754-93-0
DC5083 Cinacalcet (AMG-073) HCl

Cinacalcet hydrochloride (AMG-073 hydrochloride) 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于治疗心血管疾病。

364782-34-3
DC5084 AZD-8055

AZD-8055 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

1009298-09-2
DC5089 Ixazomib Citrate (MLN-9708)

Ixazomib citrate (MLN9708) 是 20S蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂,IC50 为3.4 nM和Ki为0.93 nM。

1239908-20-3
DC5090 WZ4002

WZ4002是突变选择性的 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRE746_A750,EGFRE746_A750/T790M 的 IC50 值分别为2,8,3,2 nM。

1213269-23-8
DC5093 NSC-664704(Kenpaullone)

Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂,IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM,同时可抑制 CDK2/cyclin A,CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50 值分别为 0.68 μM,7.5 μM 和 0.85 μM。

142273-20-9
DC5095 PD169316

PD 169316 是一种高效,细胞透过的,有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50 值为 89 nM。PD169316 选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性,但不阻碍上游激酶磷酸化 p38。PD169316 显示对 Enterovirus71 有抗病毒活性。

152121-53-4
DC5100 PD 98059

PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂,IC50 为 5 µM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。

167869-21-8
DC5105 Favipiravir (T-705)

Favipiravir (T-705) 是一种病毒RNA聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂,可转变为其活性形式 Favipiravir-ribofuranosyl-5′-triphosphate (RTP)。Favipiravir-RTP 抑制流感病毒RNA依赖性的RNA聚合酶 (RdRP) 活性,IC50 为 341 nM。

259793-96-9
DC5106 AG14361

AG14361 是一种有效的 PARP-1 抑制剂,Ki 值 < 5 nM,在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中,抑制 PARP-1 的活性,IC50 值分别为 29 nM 和 14 nM。

328543-09-5
DC5107 SB-715992 (Ispinesib)

Ispinesib 是一种特异性的纺锤体驱动蛋白 KSP 抑制剂,Ki app 值为 1.7 nM。

336113-53-2
DC5108 BAY 59-7939 (Rivaroxaban)

Rivaroxaban 是一种高效,选择性直接的凝血因子 Xa (FXa) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM,Ki 为 0.4 nM。

366789-02-8
DC5114 Apixaban (BMS 562247-01)

Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性,可逆的 凝血因子 Xa 抑制剂,抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。Apixaban 正在开发用于预防和治疗各种血栓栓塞疾病。

503612-47-3
DC5128 MC1568

MC1568是组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)的抑制剂,可用于癌症研究。

852475-26-4
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