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产品编号 产品名称 CAS No.
DC7419 GNE-7915

GNE-7915是高效选择性,可渗透大脑的LRRK2抑制剂,IC50值为9 nM。

1351761-44-8
DC7420 GNF-5

GNF-5是GNF-2的类似物,具有更好的药物动力学活性,是非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂,IC50为0.22uM。

778277-15-9
DC7424 HPGDS-inhibitor-1

HPGDS inhibitor 1是造血前列腺素D合成酶(HPGDS)抑制剂,IC50为0.7 nM。

1033836-12-2
DC7429 INCB8761(PF-4136309)

PF-4136309 是一种高效,选择性,可口服的 CCR2 拮抗剂,能够抑制人,小鼠和大鼠 CCR2,IC50 值分别为 5.2 nM,17 nM 和 13 nM。

1341224-83-6
DC7430 Obeticholic acid (INT-747)

Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的,选择性的和口服活性的 FXR 激动剂,EC50 为 99 nM,并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。

459789-99-2
DC7431 ISRIB

ISRIB (trans-isomer)是高效的PERK抑制剂,IC50值为5 nM。

1597403-47-8
DC7435 J-147

J-147 是一种特别有效的,具有口服活性的神经保护剂,可增强认知能力。J-147 可透过血脑屏障 (BBB)。J-147 抑制单胺氧化酶 B (MAO B) 和多巴胺转运体 (dopamine transporter),EC50 分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。J-147 有潜力用于阿尔茨海默氏症 (AD) 的研究。

1146963-51-0
DC7436 JAK2 Inhibitor V,Z3

NSC 42834 (JAK2 Inhibitor V) 是新型 Jak2 特异性抑制剂,能以剂量依赖的形式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 的自磷酸化。

195371-52-9
DC7437 JIB-04

JIB-04 是 Jumonji 组蛋白去甲基酶 (Jumonji histone demethylase) 广谱抑制剂,能抑制 JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C 和 JMJD2D 的活性,其 IC50 值分别为 230,340,855,445,435,1100 和 290 nM。

199596-05-9
DC7440 KI8751

Ki8751是有效地 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为0.9 nM。

228559-41-9
DC7441 KN-92-hydrochloride

KN-92 hydrochloride 是KN-93的非活性衍生物。KN-93是钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CaMKII)抑制剂,能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合,Ki为370 nM。

1431698-47-3
DC7443 Kobe0065

Kobe0065 是一种新颖的,有效的 Ras-Raf 相互作用抑制剂,能够完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合,Ki 值为 46±13 μM。

436133-68-5
DC7444 kobe2602

kobe2602是竞争性抑制H-Ras·GTP与c-Raf-1 RBD的结合,Ki为149μM。

454453-49-7
DC7448 KU-60019

KU-60019 是一种 ATM 激酶特异性的抑制剂,IC50 为 6.3 nM。

925701-46-8
DC7451 LDN193189 HCl

LDN193189 Hydrochloride是 BMP 信号传导抑制剂,抑制 ALK1,ALK2,ALK3 和 ALK6 的 IC50 分别为0.8,0.8,5.3,16.7 nM。

1062368-62-0
DC7453 Ribociclib (LEE011)

Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

1211441-98-3
DC7454 LH846

LH846 是一种选择性的 CKIδ 抑制剂,IC50 值为 290 nM;对 CKIα 和 CKIε 的抑制作用相对较弱,IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.3 μM。

639052-78-1
DC7456 LX1606 Hippurate

Telotristat etiprate (LX1606 Hippurate) 是色氨酸羟化酶抑制剂,能够减少血清素的产生。

1137608-69-5
DC7458 LY2608204

LY2608204是葡萄糖激酶(GK)活化剂,EC50为42 nM。

1234703-40-2
DC7460 Masitinib

Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。

790299-79-5
DC7461 Meisoindigo

Meisoindigo(Natura-α; N-Methylisoindigotin; Dian III)可诱导急性髓性白血病的凋亡和髓样分化。

97207-47-1
DC7464 MK-886 (sodium salt)

MK-886 is an inhibitor of leukotriene biosynthesis (IC50 = 3 nM in human polymorphonuclear leukocytes).

118427-55-7
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