CA-074 methyl ester 是一种特异性的 Cathepsin B 抑制剂，具有保护神经，抗癌、抗炎等多种生物活性。

AC-55541是高选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 激动剂 (pEC50=6.7)，在其他 PAR 亚型或 30 种参与伤害感受和炎症的受体中没有活性。AC-55541 在 PI 水解测定和 Ca2+ 动态测定中的 pEC50 值为 5.9 和 6.6，并且在体内表现出伤害感受器活性。

VTP-27999是烷基胺肾素抑制剂。

MG-101是有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，抑制钙蛋白酶I，钙蛋白酶II，组织蛋白酶B和组织蛋白酶L的Ki分别为190，220，150和500 pM。

AEBSF hydrochloride 是丝氨酸蛋白酶 的不可逆抑制剂，可抑制例如胰凝乳蛋白酶，激肽释放酶，纤溶酶，凝血酶和胰蛋白酶。

HM781-36B 是一种口服活性，不可逆的泛 HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFRwt、HER-2 和 HER-4 的 IC50 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM，对突变的 EGFR，包括 EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M，IC50 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。

HTH-01-015 是一种选择性 NUAK1/ARK5 抑制剂 (IC50 为 100 nM)。HTH-01-015 抑制 NUAK1 的效力比抑制 NUAK2 高 100 倍以上 (IC50>10 μM)。

LCZ696 (Sacubitril/Valsartan) 是由 Valsartan (an ARB) 和 Sacubitril (AHU377) 组成，摩尔比为 1:1，是一种一流的，口服生物可利用的双作用血管紧张素受体 (ARN) 抑制剂，用于治疗高血压和心力衰竭。LCZ696 可通过抑制炎症、氧化应激和细胞凋亡来改善糖尿性心肌病。

TPT-260 Dihydrochloride (NSC55712) 为噻吩硫脲衍生物。

Fenretinide (4-HPR) 是一种合成的类维生素A衍生物，能够结合视黄酸受体 (RAR) 诱导细胞死亡。

XEN445是内皮脂肪酶(EL)抑制剂，IC50为0.237 uM，具有很好的ADME和PK活性，能提高小鼠血浆中高密度脂蛋白胆固醇浓度。

TMP269 是一种有效的，选择性的脱乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，能够抑制 HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9，IC50 值分别为 157 nM，97 nM，43 nM 和 23 nM。

kb-NB77-78 是 CID797718 的类似物，但对 PKD 无作用。

B-Raf IN 1 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂， IC50 为 24 nM。

ZM 336372 是一种有效的蛋白激酶 c-Raf 抑制剂。在含有 0.1 mM ATP 的情况下，IC 50 值为 0.07 μM。

Lificiguat 结合到 可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的β亚基，在CO存在条件下，Kd 为 0.6-1.1 μM。

Basimglurant (RG7090) 是高效，选择性有口服活性的mGlu5负变构调节剂，Kd值为1.1 nM。

K-Ras(G12C) inhibitor 9 is an allosteric inhibitor of oncogenic K-Ras(G12C).

OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的，高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂，IC50 为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂，结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。

TH287是MTH1 (NUDT1)高效选择性抑制剂，IC50值0.8nM，对MTH2, NUDT5, NUDT12, NUDT14等抑制力弱。

TH588 是 MTH1 (NUDT1) 高效选择性抑制剂，IC50 值 5 nM。

EHop-016是Rac GTPase高效选择性抑制剂，在MDA-MB-435细胞中IC50值1.1uM。