Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。

Temsavir (BMS-626529) 是一种 HIV-1 gp120 抑制剂，抑制其结合到 CD4+ T 细胞。

Emapunil(AC-5216;XBD-173)是转运蛋白TSPO（18 kDa）的配体。

Tasquinimod是一种口服抗血管生成剂，有潜力用于去势抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的Kd 值为10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。

CZC24832 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 27 nM，表观解离常数(Kdapp) 为 19 nM。

XCT-790 是 ERRα 的有效选择性反向激动剂，IC50 值为 0.37 μM。XCT-790 在化疗过程中诱导癌细胞死亡。XCT-790 对 ERRγ 和雌激素受体 ERα 和 ERβ 无活性。

6H05是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。

Santacruzamate A (CAY-10683) 是一种高效的选择性 HDAC2 抑制剂，IC50 为 119 pM。

SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂，IC50 值为 48 nM，对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。

ML324是JMJD2去甲基酶抑制剂，被证实有抗病毒作用。

JSH-23 是 NF-κB 抑制剂，作用于脂多糖刺激的巨噬细胞 RAW 264.7，抑制 NF-κB 转录活性，IC50 为 7.1 μM。JSH-23 抑制 NF-κB p65 的核易位而不影响 IκBα 降解。

K02288是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) I型受体抑制剂，抑制ALK1，ALK2，ALK6的 IC50 为1.8，1.1，6.4 nM。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱，IC50在5-34 nM之间。

Mdivi-1 是选择性的发动蛋白相关蛋白 1 (Drp1) 抑制剂。Mdivi-1 是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

WAY-262611是 Wnt/β- 联蛋白激动剂，可增加骨形成速率，在 TCF- 荧光素酶测定实验中的 EC50 值为0.63 μM。

AZ191 是 DYRK1B 高效选择性抑制剂，IC50 值 17 nM。

UNC0642是有效，选择性的赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 抑制剂， 抑制 G9a 的IC50 值小于2.5 nM。

Vidofludimus(4SC-101; SC12267)是免疫抑制剂，能抑制DHODH，在不影响淋巴细胞增殖的条件下抑制IL-17的分泌。

Nimorazole (K-1900) 是抗感染类硝基咪唑。

WS6是促_beta_细胞增生的新型小分子，在啮齿类动物和人源原发性胰岛中EC50值为0.28uM。

β cell proliferation agonist WS3 是促β细胞增生的新型小分子，在诱导R7T1细胞增殖实验中EC50值为28nM。

Brincidofovir (CMX001; HDP-CDV) 是一种具有口服活性的Cidofovir (CDV) 亲脂形式，对某些疱疹病毒，腺病毒和正痘病毒，比CDV具有更强的体内外活性。

Delamanid是一个治疗耐多药结核病的药物，也是新的分枝杆菌细胞壁合成抑制剂。