KN-93是可渗透细胞，可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂，Ki 为370 nM。

SM-164 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合，IC50 值为 1.39 nM，SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。

Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate; AZ-13337019 oxalate) 是一种 μ- 阿片受体拮抗剂。Naloxegol oxalate 能抑制阿片结合胃肠道 μ- 阿片受体，能有效减轻阿片类药物引起的便秘。

PTC-209氢溴酸盐是特异的BMI-1抑制剂，IC50为0.5 uM。

Visomitin 是一种新型抗氧化剂，具有最高的线粒体穿透能力和有效的抗氧化能力。

GSK369796 Dihydrochloride 是一种经济有效的抗疟药，可抑制 hERG 钾离子通道 (hERG potassium ion channel) 复极化，IC50 值为 7.5 μM。

GSK-25 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。

Potent inhibitor of protein kinase D (PKD); inhibits all PKD isoforms (IC50 values are 1, 2 and 2.5 nM for PKD1, PKD3 and PKD2 respectively).

GDC-0152 是一种有效的 IAPs 抑制剂，可以与 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结合域，以及 ML-IAP 的 BIR 结合域结合，Ki 值分别为 28 nM，17 nM，43 nM 和 14 nM。

Tideglusib (NP031112) 是一种不可逆的 GSK-3 抑制剂，抑制 GSK-3βWT 和GSK-3βC199A 的 IC50 分别为5 nM，60 nM。

Luliconazole(NND 502)是抗真菌剂，可用于局部的脚癣治疗。

S-(5'-Adenosyl)-L-methionine chloride (hydrochloride)

5-[[[(2S)-2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethylphenyl)propanoyl]-[(1S)-1-(5-phenyl-1H-imidazol-2-yl)ethyl]amino]methyl]-2-methoxybenzoic acid,dihydrochloride

Trilostane(Win 24540; Modrastane)是3 β-羟化类固醇脱氢酶抑制剂，可作用于库兴氏综合征。

Varenicline (CP 526555) 是 α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的一个部分激动剂 (EC50=2.3 μM)。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂，EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体，有潜力用于戒烟治疗方面的研究。

1-NM-PP1，细胞渗透性 PP1 类似物，是一种有效的 Src 家族激酶抑制剂，对 v-Src-as1 与 c-Fyn-as1 的 IC50 值分别为 4.3 nM、3.2 nM。

Astragaloside A 是黄芪在中医的主要活性成分；已广泛用于治疗缺血性疾病。

Lorcaserin Hydrochloride 是一种具有选择性的人 5-HT2C 的完全激动剂，Ki 值为 15 nM。

DASA-58是有效的丙酮酸激酶M2 (PKM2) 活化剂，其中AC90 和AC50分别为680 nM，38 nM。

R112是一种ATP竞争性的Syk激酶抑制剂, Ki值为6 nM. R112抑制Syk激酶活性, IC50值为226 nM。

Val-cit-PAB-OH 是一种可降解的 ADC linker。

FPS-ZM1是高亲和力的 RAGE 抑制剂，Ki 值为 25 nM。