NKP-1339 (IT-139; KP-1339) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂，副作用小。NKP-1339 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞，DNA 合成阻断 (DNA synthesis) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NKP-1339 具有很高的肿瘤靶向潜力，与血清蛋白 (serum proteins) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合，并在还原性肿瘤环境中激活。

Icaritin (Anhydroicaritin) 是 Epimedium Genusis 的异戊二烯类黄酮衍生物，有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 µM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 µM，对 CML-BC 的 IC50 值为 18 µM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信号传导，并具有增强成骨的作用。

Nazartinib (EGF816) 是一种新颖的 EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min−1。

SAR-020106 is an ATP-competitive, potent, and selective CHK1 inhibitor with an IC(50) of 13.3 nmol/L on the isolated human enzyme.

HA15 是一种高效特异性的内质网伴侣蛋白 BiP/GRP78/HSPA5 抑制剂，可抑制 BiP 的 ATP 酶活性，具有抗肿瘤活性。

Nicainoprol 是一种快速钠通道 (sodium-channel) 阻断剂，是一种有效的抗心律失常剂。

Difluoro[2-({hydroxy[(18-{4-[(1H-pyrrol-2-yl-κN)(2H-pyrrol-2-ylidene-κN)methyl]phenyl}octadecyl)oxy]phosphoryl}oxy)-N,N,N-trimethylethanaminiumato(2-)]boron

Leteprinim (Neotrofin, AIT-082) is a hypoxanthine derivative drug with neuroprotective and nootropic effects.

CNDAC 是 sapacitabine 的有效代谢物，为一种核苷类似物。

23-hydroxybetulinic acid是具有抗癌活性的生物化合物。

9a-(4-Chlorobenzyl)-7-hydroxy-4-{4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl}-1,2,9,9a-tetrahydro-3H-fluoren-3-one

Preladenant 是一种有效，竞争性的人腺苷 A2A 受体拮抗剂，Ki 为 1.1 nM，比其他腺苷受体选择性高100倍以上。

S-2765 is specific to activated factor X (FXa),short peptide covalently bound to pNA (4-nitroaniline).

S-2238 is specific to thrombin, is a short peptide covalently bound to pNA (4-nitroaniline).

APS-2-79 是一种 Ras 激酶抑制子 (KSR) 依赖性的 RAF 介导的 MEK 磷酸化拮抗剂。APS-2-79 与 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2 直接结合，IC 50 为 120±23 nM。

APS-3-77 is the negative binder of KSR2.

ND-646 是一种有效的乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制剂，抑制重组 hACC1 和 hACC2，IC50 分别为 3.5 nM 和 4.1 nM。

PT2399 是一种高效、选择性的 HIF-2α 的拮抗剂，能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域，IC50 值为 6 nM。PT2399 具有高效的体内抗肿瘤活性。

IWP-4 是一种小分子 Wnt 抑制剂，其 IC50 值为 25 nM。

Valspodar是一种选择性的P-糖蛋白抑制剂，已被用作实验性癌症治疗和化学增敏剂。

PLX7904 是有效的，选择性的 BRAF 抑制剂，在表达突变体 RAS 的细胞中，对 BRAFV600E 的 IC50 值约为 5 nM。

Pimodivir (VX-787) 是一种可口服的甲型流感病毒聚合酶抑制剂，通过抑制PB2亚基起作用。