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产品编号 产品名称 CAS No.
DC2082 Monastrol

Monastrol是具有高效性和细胞渗透性的有丝分裂驱动蛋白 Eg5 的抑制剂,IC50 值为 14 μM。

329689-23-8
DC2083 PQ401

PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中,PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。

196868-63-0
DC2084 Necrostatin-1

Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,在 Jurkat 细胞中的 EC50 为 490 nM。Necrostatin-1 抑制 RIP1 激酶 (EC50=182 nM) 。Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂。

4311-88-0
DC2085 Compound 401

Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC50=0.28 μM) 抑制剂,在体外也靶向作用于 mTOR,但对 PI3K 没有抑制效果。

168425-64-7
DC2086 PF-670462

PF-670462 是一种有效的,选择性的 casein kinase (CKIε/CKIδ) 抑制剂,IC50 值分别为 7.7 nM 和 14 nM。

950912-80-8
DC20866 CC-671

CC-671 是一个双重 TTK 蛋白激酶/CDC2 样激酶 (CLK2) 抑制剂, 对于 TTK 和 CLK2 的 IC50 值分别为 0.005 和 0.006 μM。

1618658-88-0
DC2088 CI-1040 (PD184352)

CI-1040 (PD 184352) 是有口服活性,高度特异的 MEK 小分子抑制剂,对 MEK1 的 IC50 值为 17 nM 。

212631-79-3
DC2089 Retigabine

Retigabine is a novel anti-convulsant, enhances activation of KCNQ2/Q3 potassium channels.

150812-12-7
DC20891 ATN-224

ATN-224 是一种Cu2+/Zn2+-超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 抑制剂。ATN-224 作用内皮细胞,抑制抑制SOD1活性,IC50 为 17.5±3.7 nM。

649749-10-0
DC2092 Genistein

Genistein是一种大豆异黄酮,是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases,比如 EGFR) 抑制剂,是对多种癌症的化疗剂,主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis),细胞周期和血管生成以及抑制转移。

446-72-0
DC2093 Genistin

Genistin 是大豆和大豆产品的主要异黄酮。

529-59-9
DC2095 SP600125

SP600125 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1, JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40,40,90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。

129-56-6
DC2096 AG490

AG-490是酪氨酸激酶抑制剂,其抑制EGFR,Stat-3 和 JAK2/3。

133550-30-8
DC2097 SB202190

SB 202190 是可渗透细胞的 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合,Kd 值为 38 nM。

152121-30-7
DC2098 Sorafenib (BAY-43-9006)

Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apo

475207-59-1
DC2099 Cisplatin

Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤的化疗剂,它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。

15663-27-1
DC2100 Dasatinib (BMS-354825)

Dasatinib (BMS-354825) 是一种有效的,口服活性的 Bcr-Abl 和 Src 酪氨酸激酶双重抑制剂,对 Abl,Src,Fyn,c-Kit 和 c-KitD816V 的 IC50 分别为 0.6 nM,0.8 nM,2.8 nM,79 nM 和 37 nM。Dasatinib 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Dasatinib 显示出强大的抗肿瘤活性,并可用于慢性粒细胞性白血病 (CML) 的研究。

302962-49-8
DC2101 Erlotinib free base

Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于治疗非小细胞肺癌。

183321-74-6
DC2103 Gefitinib (ZD1839)

Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。

184475-35-2
DC21044 GGTI 2418

GGTI-2418 是一种高效,竞争性和选择性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I) 抑制剂。GGTI-2418 抑制 GGTase I 和 FTase 活性,IC50 分别为 9.5 nM 和 53 μM。GGTI-2418 还增强 p27(Kip1) 并诱导乳腺肿瘤显着消退。

501010-06-6
DC21130 I-191

I-191 是一种有效选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。

1690172-25-8
DC21241 LM11A-31

102562-74-3LM11A-31用途 阻断p75介导的细胞死亡的口服,脑渗透性p75NTR配体也增加海马神经祖细胞的增殖和存活;对神经生长因子(NGF)与TrkA的结合没有影响;预防和逆转胆碱能神经突的萎缩,以及逆转中晚期AD小鼠模型中的AD病理学。阿尔茨海默病2期临床

102562-74-3
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