AG1024 (Tyrphostin AG 1024) 是一种可逆的，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 抑制剂，IC50 为 7 μM。AG1024 抑制胰岛素受体 (IR) 的磷酸化 (IC50=57 μM)。AG1024 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。

IWR-1是端锚聚合酶抑制剂，抑制Wnt/β-catenin信号传导途径。

AM580是选择性的 RARα 激动剂，IC50 和 EC50 分别为8 nM，0.36 nM。

AMG 517是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂，IC50值为0.5 nM。

AZD1152 是 Barasertib-hQPA 的前体药物，是高度选择性的 Aurora B 抑制剂，IC50 值为 0.37 nM。

Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α，IC50 为 104 nM。

Apalutamide (ARN-509) 是有效，竞争性的 雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 16 nM。

Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂，Ki 为 355 nM。

Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂， Binimetinib (MEK162) 抑制 MEK，IC50 为 12 nMIC50。

KPT-330, analog of KPT-185, is an orally bioavailable selective CRM1 inhibitor.

AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。

Imepitoin (AWD 131-138) 是低亲和力的部分苯二氮（benzodiazepine）受体激动剂，有抗痉挛和抗焦虑作用。

AZ3146 是一种有效的选择性的 Mps1 抑制剂，作用于 Mps1Cat，IC50 为 35 nM。

AZD-3463是ALK/IGF1R抑制剂。

AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂，抑制Chk1的 IC50 为 5 nM。

Sapitinib (AZD-8931)是可逆的，ATP竞争型 EGFR 抑制剂，对EGFR，ErbB2 和 ErbB3的 IC50 值分别为4，3 和 4 nM。

Alvelestat (AZD9668) 是一种口服生物利用度，亲和性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂，其 pIC50 值为 7.9 nM，Ki 值为 9.4 nM，Kd 值为 9.5 nM。

Belinostat (PXD101; PX105684) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，在 HeLa 细胞提取物中的 IC50 为 27 nM。

BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β，干扰素 β) 基因转录。

Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

BIIB021 是一种可口服的全合成的 HSP90 抑制剂，Ki 值和 EC50 值分别为 1.7 nM 和 38 nM。

XL413 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂，IC50 值为 3.4 nM，同时对 CK2 和 PIM1 的 IC50 值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。