Fenretinide (4-HPR) 是一种合成的类维生素A衍生物，能够结合视黄酸受体 (RAR) 诱导细胞死亡。

XEN445是内皮脂肪酶(EL)抑制剂，IC50为0.237 uM，具有很好的ADME和PK活性，能提高小鼠血浆中高密度脂蛋白胆固醇浓度。

TMP269 是一种有效的，选择性的脱乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，能够抑制 HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9，IC50 值分别为 157 nM，97 nM，43 nM 和 23 nM。

kb-NB77-78 是 CID797718 的类似物，但对 PKD 无作用。

B-Raf IN 1 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂， IC50 为 24 nM。

ZM 336372 是一种有效的蛋白激酶 c-Raf 抑制剂。在含有 0.1 mM ATP 的情况下，IC 50 值为 0.07 μM。

Lificiguat 结合到 可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的β亚基，在CO存在条件下，Kd 为 0.6-1.1 μM。

Basimglurant (RG7090) 是高效，选择性有口服活性的mGlu5负变构调节剂，Kd值为1.1 nM。

K-Ras(G12C) inhibitor 9 is an allosteric inhibitor of oncogenic K-Ras(G12C).

OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的，高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂，IC50 为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂，结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。

TH287是MTH1 (NUDT1)高效选择性抑制剂，IC50值0.8nM，对MTH2, NUDT5, NUDT12, NUDT14等抑制力弱。

TH588 是 MTH1 (NUDT1) 高效选择性抑制剂，IC50 值 5 nM。

EHop-016是Rac GTPase高效选择性抑制剂，在MDA-MB-435细胞中IC50值1.1uM。

Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。

Temsavir (BMS-626529) 是一种 HIV-1 gp120 抑制剂，抑制其结合到 CD4+ T 细胞。

Emapunil(AC-5216;XBD-173)是转运蛋白TSPO（18 kDa）的配体。

Tasquinimod是一种口服抗血管生成剂，有潜力用于去势抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的Kd 值为10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。

CZC24832 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 27 nM，表观解离常数(Kdapp) 为 19 nM。

XCT-790 是 ERRα 的有效选择性反向激动剂，IC50 值为 0.37 μM。XCT-790 在化疗过程中诱导癌细胞死亡。XCT-790 对 ERRγ 和雌激素受体 ERα 和 ERβ 无活性。

6H05是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。

Santacruzamate A (CAY-10683) 是一种高效的选择性 HDAC2 抑制剂，IC50 为 119 pM。

SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂，IC50 值为 48 nM，对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。