P7C3-A20是P7C3的衍生物，具有强效的神经保护活性。

This compound is a methoxy derivative of parent compound P7C3.

PFI-2盐酸盐是甲基转移酶SETD7高效选择性抑制剂，IC50值为2nM。

IM-12 是 GSK-3β 的抑制剂，IC50 值为 53 nM，可增强 Wnt 信号传导。

Mavoglurant是一种结构新颖的非竞争性mGlu5受体拮抗剂，IC50为30 nM。

MS417 是一种选择性的 BET 特异性蛋白 BRD4 的抑制剂，能够与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合，IC50 值分别为 30，46 nM，Kd 值分别为 36.1，25.4 nM; MS417 对 CBP BRD 的选择性较低，IC50 值为 32.7 μM。

XMD-18-42 is a NUAK1-sepcific inhibitor.

XMD-17-51是一种有效的NUAK1特异性NUAK1抑制剂

Evofosfamide (TH-302) 是一种缺氧 (hypoxia) 激活前药，缺氧 (N2) 和常氧 (21% O2) 环境下，IC50 分别为 10 μM 和 1000 μM。

MMAD 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂，是抗体药物偶联物 (ADCs) 中的活性分子。

Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) 是一种有效的食欲素受体 orexin 1 receptor (OX1)/orexin 2 receptor (OX2) 拮抗剂，Ki 分别为 1.3 和 0.17 nM。

Siponimod (BAF-312)是有效，选择性的 鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 受体调节剂。 它对S1P1和S1P5受体的选择性高于S1P2，S1P3和S1P4 (EC50 分别为0.39，0.98，10,000，1,000和750 nM)。

Defactinib (VS-6063; PF-04554878) 是一种新型 FAK 抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。

CA-074 methyl ester 是一种特异性的 Cathepsin B 抑制剂，具有保护神经，抗癌、抗炎等多种生物活性。

AC-55541是高选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 激动剂 (pEC50=6.7)，在其他 PAR 亚型或 30 种参与伤害感受和炎症的受体中没有活性。AC-55541 在 PI 水解测定和 Ca2+ 动态测定中的 pEC50 值为 5.9 和 6.6，并且在体内表现出伤害感受器活性。

VTP-27999是烷基胺肾素抑制剂。

MG-101是有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，抑制钙蛋白酶I，钙蛋白酶II，组织蛋白酶B和组织蛋白酶L的Ki分别为190，220，150和500 pM。

AEBSF hydrochloride 是丝氨酸蛋白酶 的不可逆抑制剂，可抑制例如胰凝乳蛋白酶，激肽释放酶，纤溶酶，凝血酶和胰蛋白酶。

HM781-36B 是一种口服活性，不可逆的泛 HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFRwt、HER-2 和 HER-4 的 IC50 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM，对突变的 EGFR，包括 EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M，IC50 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。

HTH-01-015 是一种选择性 NUAK1/ARK5 抑制剂 (IC50 为 100 nM)。HTH-01-015 抑制 NUAK1 的效力比抑制 NUAK2 高 100 倍以上 (IC50>10 μM)。

LCZ696 (Sacubitril/Valsartan) 是由 Valsartan (an ARB) 和 Sacubitril (AHU377) 组成，摩尔比为 1:1，是一种一流的，口服生物可利用的双作用血管紧张素受体 (ARN) 抑制剂，用于治疗高血压和心力衰竭。LCZ696 可通过抑制炎症、氧化应激和细胞凋亡来改善糖尿性心肌病。

TPT-260 Dihydrochloride (NSC55712) 为噻吩硫脲衍生物。