BMS-833923 (XL-139)是口服生物相容性的Smoothened抑制剂，有抗肿瘤活性，能剂量依赖性抑制BODIPY cyclopamine与SMO的结合，IC50为21 nM。

Erismodegib diphosphate (Sonidegib diphosphate) 是一种有效，选择性的 Smo 拮抗剂，抑制鼠和人Smo的IC50 分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。

Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI) 是一种平滑受体激动剂，EC50 为 1 μM。

CHIR-98014 是一种有效的，细胞通透的 GSK-3 抑制剂，可抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性，IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM；CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。

DAPT (GSI-IX) 是一种有效的，口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性，并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病，退化性疾病和癌症的研究。

FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。

PTC-028 是一种口服有效的干细胞因子 BMI-1 的抑制剂，可用于治疗卵巢癌。PTC-028 选择性地抑制癌细胞，而正常细胞不受影响。PTC-028 对 BMI-1 的作用可诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。

GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的，选择性的，可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。

MK-0752是γ-secretase抑制剂，能减少Aβ40的产生，IC50为5 nM。

IM-12 是 GSK-3β 的抑制剂，IC50 值为 53 nM，可增强 Wnt 信号传导。

WAY-262611是 Wnt/β- 联蛋白激动剂，可增加骨形成速率，在 TCF- 荧光素酶测定实验中的 EC50 值为0.63 μM。

RO4929097 (RG-4733) 是一种 γ secretase 抑制剂，IC50 值为 4 nM，能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性，EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。

Bikinin 是一种非甾体类的，植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 的 ATP 竞争性抑制剂，可激活 BR 信号通路。

E 2012是γ-secretase调节剂。

SANT-1 是一种有效的 Smo 拮抗剂，能够抑制 Hedgehog 通路，在 Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 实验中，IC50 值分别为 20 nM 和 30 nM。

SAG (hydrochloride) 是一种有效的 Smo 受体激动剂，能够活化 Hedgehog 信号通路，Kd 值为 59 nM。

ETC-159是有效的，具有口服活性的 PORCN 抑制剂。抑制β-catenin报告基因活性的 IC50 值为2.9 nM。

Erismodegib (Sonidegib) 是有效，选择性的 Smo 拮抗剂， 抑制鼠和人Smo的 IC50 分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。

HA130 是一种选择性的 autotaxin (ATX) 抑制剂，IC50 为 28 nM。

L-685458是一种有效的淀粉样β蛋白前体γ分泌酶抑制剂, IC50为17 nM,比作用于其他天冬氨酰蛋白酶选择性高50-100倍。

TA-01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂，对 CK1ε，CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM，6.8 nM 和 6.7 nM。

CHIR-99021 monohydrochloride (CT99021 monohydrochloride) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。CHIR-99021 monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 monohydrochlo