MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 (对 293 细胞的 IC50 为 1.1 µM)，也是一种有效的 hedgehog 途径抑制剂 (对小鼠细胞的 IC50 为 1.5 µM；对 KYSE180 食管癌细胞的 IC50 为 1 µM)。MK-4101 具有强大的抗肿瘤活性，能抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。

CP21R7 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂，IC50 值为 1.8 nM；CP21R7 同时可抑制 PKCα，IC50 值为 1900 nM。

IC261 是一种选择性的，ATP 竞争性的 CK1 抑制剂，对 Ckiδ，Ckiε 和 Ckiα1 的 IC50 值分别为 1 μM，1 μM 和 16 μM。

IMR-1 是一类新的 Notch 抑制剂， IC50 为 26 μM。IMR-1 阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC)，抑制 Notch 靶基因转录并显着抑制患者衍生的肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。

NCB-0846是具有口服活性的TNIK抑制剂，IC50值为21 nM。

SR-3029 是一种有效的，ATP 竞争性的 CK1δ 和 CK1ε 的抑制剂，IC50 值分别为 44 nM 和 260 nM，Ki 均为 97 nM。

IMR-1A 是 IMR-1 的酸代谢物，一种有效的 Notch 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。IMR-1A 相对于 IMR-1 的效力增加了 50 倍。IMR-1 在体内可以代谢为 IMR-1A。

Ciliobrevin A 是一种 Hedgehog (Hh) 信号通路抑制剂，平均抑制浓度 (IC50) 值小于 10 μM。

KYA1797K是有效，选择性的 Wnt/β-catenin 抑制剂，IC50 值为0.75 µM。

Cyclopamine 是 Hedgehog 通路的拮抗剂，在细胞实验中的 IC50 为 46 nM。

XMU-MP-1是可逆和选择性的 MST1/2 抑制剂，IC50 分别为71.1和38.1 nM。

JK184 是一种有效的 Hedgehog (Hh) 抑制剂，在哺乳动物细胞中，IC50 为 30 nM。

BML-284是选择性和可渗透细胞的Wnt信号传导激活剂。

IQ 1 有很多作用，例如降低Wnt刺激的磷酸化，保持小鼠ESCs的多功能性，阻止PP2A/Nkd的相互作用等等。

Foxy-5 是一种 Wnt 家族的非典型成员 WNT5A 的模拟肽。Foxy-5 是一种 WNT5A 激动剂，在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。

SAG 是一种有效的 Smo 受体 激动剂，能够活化 Hedgehog 信号通路，Kd 值为 59 nM。

Vismodegib (formerly GDC-0449) is a hedgehog antagonist, is also an orally bioavailable small molecule with potential antineoplastic activity.

LGK-974 is a potent and specific PORCN inhibitor, and inhibits Wnt signaling with IC50 of 0.4 nM.

LY2940680 binds to the Smoothened (Smo) receptor and potently inhibits Hedgehog (Hh) signaling.

IWP L6 is a Porcn inhibitor with EC50 of 0.5 nM.