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产品编号 产品名称 CAS No.
DC9756 IMR-1

IMR-1 是一类新的 Notch 抑制剂, IC50 为 26 μM。IMR-1 阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC),抑制 Notch 靶基因转录并显着抑制患者衍生的肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。

310456-65-6
DC9757 CCF642

CCF642 是一种有效的蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 2.9 μM。CCF642 在多发性骨髓瘤细胞中引起急性内质网 (ER) 应激,并伴随凋亡诱导的钙释放。CCF642 具有广泛的抗多发性骨髓瘤活性。

346640-08-2
DC9758 NI-57

NI-57 为溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的抑制剂,对 BRPF1,BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC50 值分别为 3.1,46 和 140 nM。

1883548-89-7
DC9759 RO0921

RO9021 是一种可口服的,ATP 竞争性的 SYK 抑制剂,IC50 值为 5.6 nM。

1446790-62-0
DC9760 Dihexa (PNB-0408)

Dihexa,一种寡肽药物,是一种口服活性,血脑屏障可渗透性的血管紧张素 IV 类似物。Dihexa 高亲和力结合肝细胞生长因子 (HGF),Kd 值为 65 pM,并增强了其对受体 c-Met 的活性。Dihexa 在动物模型中显示出优异的抗精神病活性以及改善认知功能。Dihexa 可能有治疗阿尔茨海默症的潜力。

1401708-83-5
DC9761 RK-33

RK-33 是 RNA helicase 的抑制剂,可抑制 DDX3 的活性。

1070773-09-9
DC9762 Emricasan

Emricasan (PF 03491390; IDN-6556) 是不可逆的 pan-caspase 抑制剂。

254750-02-2
DC9764 Afoxolaner

Afoxolaner 是一种具有口服活性的,对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors),抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。

1093861-60-9
DC9765 CERC-501(LY-2456302,Aticaprant)

Aticaprant (CERC-501) 是一种有效地可渗透中枢神经的kappa opioid受体拮抗剂,Ki值为0.807 nM。

1174130-61-0
DC9766 LY3177833

LY3177833 是 CDC7 和 pMCM2 的抑制剂,其 IC50 值分别为 3.3 nM 和 290 nM。

1627696-51-8
DC9767 SHR-1977

SHR-1977 is a novel ROMK/hERG inhibitor, (ROMK IC50 = 44 nM, hERG IC50 = >100,000 nM)

DC9768 A1155463

A-1155463是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂,在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。

1235034-55-5
DC9769 NVP-CGM097 (CGM-097)

NVP-CGM097 是一种有效的选择性 MDM2 抑制剂,作用于 hMDM2,IC50 为 1.7±0.1 nM。

1313363-54-0
DC9770 NCB-0846

NCB-0846是具有口服活性的TNIK抑制剂,IC50值为21 nM。

1792999-26-8
DC9772 Efinaconazole(KP-103)

Efinaconazole (KP-103) 是一种三唑类抗真菌剂,以 MIC 值分别为 0.0039 μg/mL 和 0.00098 μg/mL 抑制 T. mentagrophytes SM-110 和 C. albicans ATCC 10231 菌株。Efinaconazole 对真菌病原体 (包括皮肤癣菌,念珠菌和马拉色菌属) 具有有效的体外活性。

164650-44-6
DC9773 LEE011 hydrochloride

Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

1211443-80-9
DC9774 LEE011 succinate

Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

1374639-75-4
DC9775 WZ3146

WZ3146是突变选择性的 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRE746_A750,EGFRE746_A750/T790M and EGFR 的 IC50 值分别为2,2,5,14 和 66 nM。

1214265-56-1
DC9776 Pazopanib Hydrochloride

Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1,c-Fms的IC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。

635702-64-6
DC9777 Regorafenib monohydrate(BAY 73-4506)

Regorafenib monohydrate 是一种多靶点抑制剂,对VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM 和 2.5 nM。

1019206-88-2
DC9778 Zoledronic Acid

Zoledronic Acid 是第三代含氮二磷酸盐,能够抑制破骨细胞介导的骨吸收,同时具有抗肿瘤的活性。

118072-93-8
DC9779 Sildenafil citrate

Sildenafil citrate 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂,IC50 为 5.22 nM。

171599-83-0
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