Tenofovir Disoproxil (Bis(POC)-PMPA) 是核苷酸逆转录酶抑制剂 (nucleotide reverse transcriptase inhibitor)，用于治疗艾滋病和慢性乙型肝炎。

SU4312(NSC86429) is a selective, cell-permeable inhibitor of VEGFR2 and PDGFR tyrosine kinases (IC50s = 0.8 and 19.4 μM, respectively).

SR-3029 是一种有效的，ATP 竞争性的 CK1δ 和 CK1ε 的抑制剂，IC50 值分别为 44 nM 和 260 nM，Ki 均为 97 nM。

Bay 59-3074 是一种选择性的 CB1/CB2 受体的部分激动剂，其在 CB1 和 CB2 受体中的 Ki 值分别为 48.3 nM 和 45.5 nM。Bay 59-3074 还具有镇痛作用。

Lu AF21934是选择性和脑渗透性的mGlu4受体正变构调节剂。

IMR-1A 是 IMR-1 的酸代谢物，一种有效的 Notch 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。IMR-1A 相对于 IMR-1 的效力增加了 50 倍。IMR-1 在体内可以代谢为 IMR-1A。

NKP-1339 (IT-139; KP-1339) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂，副作用小。NKP-1339 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞，DNA 合成阻断 (DNA synthesis) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NKP-1339 具有很高的肿瘤靶向潜力，与血清蛋白 (serum proteins) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合，并在还原性肿瘤环境中激活。

Icaritin (Anhydroicaritin) 是 Epimedium Genusis 的异戊二烯类黄酮衍生物，有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 µM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 µM，对 CML-BC 的 IC50 值为 18 µM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信号传导，并具有增强成骨的作用。

Nazartinib (EGF816) 是一种新颖的 EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min−1。

SAR-020106 is an ATP-competitive, potent, and selective CHK1 inhibitor with an IC(50) of 13.3 nmol/L on the isolated human enzyme.

HA15 是一种高效特异性的内质网伴侣蛋白 BiP/GRP78/HSPA5 抑制剂，可抑制 BiP 的 ATP 酶活性，具有抗肿瘤活性。

Nicainoprol 是一种快速钠通道 (sodium-channel) 阻断剂，是一种有效的抗心律失常剂。

Difluoro[2-({hydroxy[(18-{4-[(1H-pyrrol-2-yl-κN)(2H-pyrrol-2-ylidene-κN)methyl]phenyl}octadecyl)oxy]phosphoryl}oxy)-N,N,N-trimethylethanaminiumato(2-)]boron

Leteprinim (Neotrofin, AIT-082) is a hypoxanthine derivative drug with neuroprotective and nootropic effects.

CNDAC 是 sapacitabine 的有效代谢物，为一种核苷类似物。

23-hydroxybetulinic acid是具有抗癌活性的生物化合物。

9a-(4-Chlorobenzyl)-7-hydroxy-4-{4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl}-1,2,9,9a-tetrahydro-3H-fluoren-3-one

Preladenant 是一种有效，竞争性的人腺苷 A2A 受体拮抗剂，Ki 为 1.1 nM，比其他腺苷受体选择性高100倍以上。

S-2765 is specific to activated factor X (FXa),short peptide covalently bound to pNA (4-nitroaniline).

S-2238 is specific to thrombin, is a short peptide covalently bound to pNA (4-nitroaniline).

APS-2-79 是一种 Ras 激酶抑制子 (KSR) 依赖性的 RAF 介导的 MEK 磷酸化拮抗剂。APS-2-79 与 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2 直接结合，IC 50 为 120±23 nM。

APS-3-77 is the negative binder of KSR2.