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产品编号 产品名称 CAS No.
DC5194 NVP-BGJ398(Infigratinib)

Infigratinib (BGJ-398; NVP-BGJ398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂,抑制 FGFR1,FGFR2,FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 0.9 nM,1.4 nM,1 nM,60 nM。

872511-34-7
DC5195 Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)

Omecamtiv mecarbil 是一种心脏特异性的肌球蛋白 (cardiac myosin) 激活剂。

873697-71-3
DC5197 Quizartinib (AC220)

Quizartinib (AC220) 是一种有效的 Flt3 酪氨酸激酶抑制剂,Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

950769-58-1
DC5198 Brigatinib(AP26113)

ALK-IN-1 (Brigatinib analog) 是 ALK 激酶高效选择性抑制剂,出自专利 US20140066406 A1。

1197958-12-5
DC5200 HC-030031

HC-030031 是一种有效的选择性的 TRPA1 抑制剂,拮抗 AITC 和福尔马林诱发的钙流入,IC50 分别为 6.2±0.2 和 5.3±0.2 μM。

349085-38-7
DC5202 Luminespib (NVP-AUY922)

Luminespib (NVP-AUY922) 是有效的 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。

747412-49-3
DC5889 Fludarabine

Fludarabine (F-ara-A; NSC 118218) 是 DNA 合成抑制剂,也抑制 STAT1 磷酸化。Fludarabine 是一种前药,通过去磷酸化作用代谢转化为抗代谢药物 F-ara-A。

21679-14-1
DC5893 SCD1 inhibitor

N-(4-((2-甲氧基乙基)(甲基)氨基)苯基)-2-苯基-5-(三氟甲基)噁唑-4-羧酰胺

1231243-91-6
DC5998 Salvianolic acid B

Salvianolic acid B 是丹参的重要组分,它常用来治疗微循环疾病。

121521-90-2
DC6301 PLX-4720

PLX-4720 是一种有效的,选择性的 B-RafV600E 抑制剂,IC50 值为 13 nM;与对 c-Raf-1 的选择性相同,是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。

918505-84-7
DC6302 AZD2858

AZD2858 是一种有效的,可口服的 GSK-3 抑制剂,可以抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.9 和 5 nM,可用于骨折愈合的研究。

486424-20-8
DC6303 Tubastatin A HCl

Tubastatin A Hydrochloride 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 15 nM,对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。

1310693-92-5
DC6304 Tubastatin A

Tubastatin A 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 15 nM,对其选择性是对 HDAC8 的 57 倍多,是其他同工酶的 1000 多倍。

1252003-15-8
DC6305 LY364947

LY-364947 是一种有效的,ATP 竞争性的 TGFβR-I 抑制剂,IC50 值为 59 nM,是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。

396129-53-6
DC6306 LY2157299(Galunisertib)

Galunisertib (LY2157299) 是一种选择性的 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂,IC50 为 56 nM。

700874-72-2
DC6307 XL888

XL888 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂,IC50 值为 24 nM。

1149705-71-4
DC6308 Sofosbuvir(PSI7977,GS-7977)

Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制抑制剂,EC50 为92 nM。

1190307-88-0
DC6309 PSI6206

PSI-6206 (RO 2433) 是 PSI-6130 的脱氨衍生物,PSI-6130 是一种有效的选择性 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。PSI-6206 低效抑制HCV复制,EC90 为 >100 μM。

863329-66-2
DC6312 SB525334

SB 525334是一种有效,选择性的转化生长因子β1受体 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 14.3 nM。

356559-20-1
DC6313 Guadecitabine(SGI-110)

Guadecitabine (SGI-110) 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的抑制剂。

929901-49-5
DC6314 HOE-140 (Icatibant)

HOE-140 (Icatibant) is a potent and selective bradykinin B2 receptor antagonist (pA2 = 9.04). Also inhibits aminopeptidase N (Ki = 9.1 μM).

138614-30-9
DC6315 GSK2636771

GSK2636771 是一种口服有效的选择性 PI3Kβ 抑制剂,Ki和IC50分别为0.89,5.2 nM,比p110α和p110γ的选择性高900倍,比p110δ同种型的选择性高10倍。

1372540-25-4
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