Dasabuvir (ABT-333) 是一种非核苷抑制剂，抑制RNA依赖性的 HCV NS5B 基因编码的 RNA 聚合酶，抑制 HCV 基因型 1a 和 1b 临床分离株衍生的重组 NS5B 聚合酶，IC50 为 2.2 到 10.7 nM。

ABT-751(E 7010)是新型的生物相容性的微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物，对神经母细胞瘤细胞株和非神经母细胞瘤细胞株的IC50分别为1.5 和 3.4 μM。

1,4-bis[2-(2-hydroxyethylamino)ethylamino]anthracene-9,10-dione

Anamorelin 是一种新型 ghrelin receptor 激动剂，FLIPR 检测中，EC50 为 0.74 nM。

APY29 是 ATP 竞争性抑制剂，一种特异性的 IRE1α 别构调节剂，通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化，IC50 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。

ASP3026是高活性ALK抑制剂，IC50为3.5 nM。

AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3，p70S6K，PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM 和 6 nM/4 nM。

AT-406 是一种有效的，可口服的 Smac 模拟物，为 IAPs 的拮抗剂，能够抑制 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 蛋白，Ki 值分别为 66.4，1.9 和 5.1 nM。

AT-56 is a selective, competitive, and highly bioavailable inhibitor of lipocalin-type prostaglandin D synthase (L-PGDS) with a Ki value of 75 µM.

ATB-346是naproxen的衍生物，毒性显著降低。

Atglistatin 是一种选择性的脂肪甘油三酯脂酶 (ATGL) 抑制剂，体外抑制脂解作用，IC50 为 0.7 μM。

Balicatib(AAE-581)是组织蛋白酶K抑制剂，比对组织蛋白酶B，L和S的抑制性高10到100倍。

Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是第三代选择性雌激素受体调节剂 (SERM)， IC50分别为26和99 nM。

Betrixaban 是一种口服有效的选择性 factor Xa (fXa) 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。

BIX-01294 是一种 G9a 组蛋白甲基转移酶 (G9a Histone Methyltransferase) 抑制剂，IC50 值为 1.9 μM。

BMS-303141是高效性和可渗透细胞的 ACL 抑制剂，IC50值为0.13 μM。

C-7280948 是一种选择性和有效的 PRMT1 抑制剂，IC50 值 12.75 μM。

CGI-1746 是一种有效的，高选择性的 Btk 抑制剂，IC50 值为 1.9 nM。

CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物，为具有选择性的 Mnk1 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM，但是对 p38，JNK1，ERK1/2，PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。

Alectinib (CH5424802; RO5424802; AF802) 是一种有效，选择性和口服的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。

CHIR-98014 是一种有效的，细胞通透的 GSK-3 抑制剂，可抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性，IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM；CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。

CK-636是具有细胞渗透性的Arp2/3 复合体抑制剂，能抑制肌动蛋白的聚合，对人，裂殖酵母和牛的 IC50 值分别为4 μM，24 μM和32 μM。