LGD-4033是一种新型的非类固醇, 口服SARM, 以高亲和力 (Ki为1 nM) 和选择性与雄激素受体结合。

Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ 和 VEGFR1/2的 IC50 在 22-500 nM。

RN-1 is an inhibitor of lysine specific demethylase 1 (LSD1); exhibits selectivity for LSD1 over monoamine oxidase (MAO)-A and MAO-B (IC50 values are 70 nM, 0.51 and 2.79 μM respectively.

FH1（BRDK4477）是一种小分子能增强肝细胞的功能。

HJC0350是有效选择性的EPAC2拮抗剂，IC50值为0.3 µM。

INH6是有效的Nek2/Hec1抑制剂；抑制HeLa细胞生长的IC50值为2.4 μM。

DMH-1 是一种有效的，具有选择性的 BMP 抑制剂，对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。

TH-237A(meso-GS 164)是神经保护剂，有很好的血脑屏障渗透性。

Ximelagatran (H 376/95) 是一种口服活性凝血酶抑制剂，可选择性和竞争性地抑制游离和凝块结合的凝血酶。Ximelagatran 还是一种抗凝药物，具有快速起效的抗凝作用，可预测的，剂量依赖性的药代动力学和药效学。

PFI-3是高效，选择性，可渗透细胞的 SMARCA2/4 溴结构域抑制剂，Kd 值为89 nM。

MF63是mPGES-1抑制剂，对猪mPGES-1和人mPGES-1的IC50分别为0.9 nM和1.3 nM。

THZ1 是有效，选择性的共价 CDK7 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。THZ1 还抑制相关的激酶 CDK12 和 CDK13，并下调 MYC 表达。

GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。

Ro 61-8048是一种有效的和选择性犬尿氨酸羟化酶（kynurenine hydroxylase）抑制剂，IC50为37 nM。

WH-4-023 是一种有效的选择性的 Lck/Src 抑制剂，IC50 分别为 2 nM/6 nM，对p38α 和 KDR作用效果稍弱。

C646 是选择性，竞争性的 histone acetyltransferase p300 抑制剂，Ki 值为 400 nM，对其他的乙酰转移酶作用较小。

Palifosfamide是一种新的DNA烷化剂和异环磷酰胺的活性代谢物， 具有抗癌活性。

Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂，能够作用于 PKCα，PKCβ，PKCγ，PKCδ 和 PKCζ，IC50 值分别为 7 nM，7 nM，6 nM，10 nM 和 60 nM。

GW4869是非竞争性的中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂 (外泌体抑制剂)，IC50值为1 μM。

GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的，选择性的，可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。

Quarfloxin (CX-3543) 是一种具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮类衍生物，其靶向抑制RNA pol I的活性，在神经母细胞瘤中的IC50 值在纳摩尔级别。Quarfloxin 干扰核糖体DNA中核蛋白与G-四重DNA结构的相互作用。

MK-0752是γ-secretase抑制剂，能减少Aβ40的产生，IC50为5 nM。