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产品编号 产品名称 CAS No.
DC7810 CX-5461

CX-5461是一种有效,口服的rRNA合成抑制剂。 它在HCT-116,A375和MIA PaCa-2细胞中抑制RNA聚合酶I驱动的rRNA转录,IC50为142,113和54 nM。

1138549-36-6
DC7811 Fexinidazole (HOE-239)

Fexinidazole 是一种5-硝基咪唑药物, 可治疗寄生虫布氏锥虫引起感染的人类昏睡病。

59729-37-2
DC7812 GSK923295

GSK-923295 是一种特异性的变构着丝粒相关蛋白-E (CENP-E) 驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂,作用于人类和犬类此酶,Ki 分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。

1088965-37-0
DC7815 Crisaborole(AN-2728)

Crisaborole (AN-2728) 是有效地PDE4和cytokine释放抑制剂,抑制PDE4的 IC50 值为0.49 μM。

906673-24-3
DC7816 MG-132

MG-132 是一种有效的,可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,IC50 值为 100 nM。MG-132 有效地阻断了 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种多肽醛,一种有效的自噬 (autophagy) 激活剂。

133407-82-6
DC7819 Efaproxiral sodium

Efaproxiral钠是一种血红蛋白 (Hb) 合成变构调节剂, 降低血红蛋白氧 (O2) 的结合亲和力。

170787-99-2
DC7821 Idasanutlin (RG-7388)

Idasanutlin (RG7388) 是一种有效,选择性的 MDM2 拮抗剂,能够抑制 p53-MDM2 的结合,IC50 值为 6 nM。

1229705-06-9
DC7832 KB-R7943 mesylate

KB-R7943 mesylate 是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCXrev) 反向抑制剂,IC50 为 5.7±2.1 µM。KB-R7943 mesylate 通过激活JNK通路和抑制自噬通量来诱导癌细胞死亡.

182004-65-5
DC7835 H-89 2HCl

H-89 dihydrochloride 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性蛋白激酶A (PKA) 抑制剂,IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG,PKC,酪蛋白激酶活性。

130964-39-5
DC7837 GW-3965 hydrochloride

GW3965 hydrochloride 是肝 X 受体(LXR) 的激动剂,抑制 hLXRα 和 hLXRβ 的 EC50 分别为 190 和 30 nM。

405911-17-3
DC7840 BML-190

BML-190(IMMA)是CB2受体的配体,对CB2和CB1受体的Ki分别为435 nM和> 2 μM。

2854-32-2
DC7842 PD158780

PD158780是有效地 EGFR 家族抑制剂;对EGFR,ErbB2,ErbB3和ErbB4的 IC50 值分别为8 μM,49,52,52 nM。

171179-06-9
DC7847 HIV Inhibitor GSK2838232

(3beta)-3-(3-羧基-3-甲基-1-氧代丁氧基)-17-[(1R)-2-[[(3-氯苯基)甲基][2-(二甲基氨基)乙基]氨基]-1-羟基乙基]-28-去甲-18-羽扇烯-21-酮

1443461-21-9
DC7850 OF-1

OF-1是BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制剂,Kd值分别为100nM和500nM,对BRD4结合能力弱39倍。

919973-83-4
DC7852 LRRK2 inhibitor GSK2578215A

GSK2578215A 是 一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂,作用于野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型,IC50 值都约为 10 nM。

1285515-21-0
DC7853 GSK2801

GSK2801 是一种有效的,选择性的,口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性 BAZ2A 和 BAZ2B 溴结构域抑制剂,Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。GSK2801 对 BAZ2A/B 的选择性是 BRD4 的 50 倍以上。

1619994-68-1
DC7855 A-366

A-366是有效的组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂,IC50 为3.3 nM。

1527503-11-2
DC7856 LLY-507

LLY-507是有效和选择性的蛋白-赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂,IC50 为15 nM。

1793053-37-8
DC7857 GSK-LSD1

N-[(1R,2S)-2-Phenylcyclopropyl]-4-piperidinamine

1431368-48-7
DC7861 (-)-Narwedine

Galanthaminone是竞争性可逆的胆碱酯酶(AChE)抑制剂,可作用于多种记忆障碍疾病。

510-77-0
DC7869 BAY11-7082

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂,选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。

19542-67-7
DC7876 7ACC2

7ACC2是MCT高效抑制剂,对[14C]-乳酸流入抑制的IC50值为11nM,是针对癌细胞乳酸转运的新型抗肿瘤分子。

1472624-85-3
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