BAY 87-2243 是一种有效的选择性的 缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 抑制剂。

EOC317 (ACTB-1003) 是口服可用的激酶抑制剂，抑制 FGFR1，VEGFR2 和 Tie-2 的 IC50 值分别为6，2 和 4 nM。

ML204是TRPC4/C5离子通道新型高效抑制剂。

CPI-169 racemate是CPI-169的消旋体。CPI-169是高活性EZH2抑制剂。

GS967 (GS-458967)是有效地选择性的心脏晚期钠电流抑制剂（late INa），在心室肌细胞和心脏中的IC50值分别为0.13和0.21 μM。

Galeterone (TOK-001) 是一种多功能的抗雄激素，是 CYP17 抑制剂，在去势抵抗性前列腺癌中，IC50 为 47 nM。

CEP-37440是新型FAK和ALK双重抑制剂，IC50分别为2.3 nM和120 nM。

Radotinib(IY-5511)是酪氨酸激酶Bcr-Abl1新型选择性抑制剂，对野生型Bcr-Abl1的IC50值为34nM。

EPZ015666 (GSK3235025) 是有口服活性的 PRMT5抑制剂，IC50 为 22 nM。

CASIN是一个选择性的GTPase Cdc42抑制剂，IC50值是2 uM。

A 77-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体家族 ALK5 抑制剂，IC50 值为 25 nM。

Indoximod (D-1MT, NLG8189)是吲哚胺2,3-双加氧酶 (IDO) 通路抑制剂，Ki 为19 μM。

Tirbanibulin (KX2-391) 是一种拟肽类 Src 抑制剂，靶向 Src 的多肽底物结合位点，对多种癌细胞株 GI50 为 9-60 nM。

T-5224 是选择性的转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 抑制剂，具有抗炎活性，能特异性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 结合活性，而不影响其他转录因子的结合活性。T-5224 抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。

PHA-767491 是一种 Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9 的双重抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 34 nM。

PFK-015是PFKFB3抑制剂，对重组PFKFB3的IC50为110 nM，能抑制肿瘤细胞内PFKFB3活性，IC50为20 nM。

ITD-1 是第一个选择性的 TGFβ 受体抑制剂，IC50 为 460 nM。

ANA-12是有效，选择性的 TrkB 拮抗剂，对高亲和力和低亲和力位点的IC50 分别为45.6 nM和41.1 μM。

Solithromycin (CEM-101) 是一种口服可生物利用的，特别有效的抗菌剂，对肺炎链球菌，金黄色葡萄球菌和流感嗜血杆菌的生长活力，蛋白质合成和生长速率的 IC50 值分别为 7.5 ng/mL, 40 ng/mL 和 125 ng/mL。Solithromycin 可与核糖体的大 50S 亚基结合并抑制蛋白质生物合成。

Uprosertib (GSK2141795) 是一种有效的，选择性的 Akt 广谱抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性，IC50 值分别为 180/328/38 nM。

LDN193189 是一种选择性的 BMP I 型受体抑制剂，抑制 ALK2 和 ALK3 的 IC50 分别为 5 nM 和 30 nM。对 ALK4，ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50≥500 nM)。

CAY10603 (BML-281) 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 2 pM；CAY10603 (BML-281) 同时可抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC8 和 HDAC10 的活性，IC50 值分别为 271，252，0.42，6851，90.7 nM。