Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。

Selexipag (NS-304) 是一种口服有效的 前列环素 (PGI2) 受体激动剂。

EMD638683 是具有高度选择性的 SGK1 抑制剂，IC50 值为 3 μM。

Jervine (11-Ketocyclopamine)是一种有效的刺猬 (Hh) 抑制剂，IC50 为 500-700 nM。Jervine 是来自 Veratrum album 的根茎的天然致畸性甾体生物碱。Jervine 具有抗炎和抗氧化特性。

K145 hydrochloride 是一种选择性的，具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂，IC50 为 4.3 µM，Ki 为 6.4 µM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡，并具有强大的抗肿瘤活性。

A 419259 trihydrochloride是Src家族激酶抑制剂，对 Src，Lck 和Lyn 的 IC50 分别为9 nM，3 nM，3 nM。

iCRT 14 是一种 β-连环蛋白应答转录（CRT）抑制剂，能够抑制 Wnt 信号通路，IC50 值为 40.3 nM。

NSC348884是核磷蛋白抑制剂, 破坏低聚物形成和诱导细胞凋亡，抑制不同癌细胞系增殖， IC50为1.7-4.0 μM。

Bevirimat (PA-457; MPC-4326; YK FH312) 是HIV-1病毒颗粒成熟抑制剂。

Arglabin由亮绿蒿中提取获得的天然产物，具有抗癌活性。

Ingenol 是一种 PKC 激活剂，Ki 值为 30 μM，具有抗肿瘤活性。

20-Deoxyingenol是天然化合物

正十二烷酸巨大戟酯(Dodecanoic acid ingenol ester)是一天然化合物。

Cephalotaxine具有抗病毒和抗肿瘤活性。

Homoharringtonine (Omacetaxine mepesuccinate;HHT) 是具有抗肿瘤特性的细胞毒性生物碱，其通过抑制翻译延长来起作用。

Arctiin(NSC 315527)是植物木酚素，可从牛蒡种子中提取，具有抗癌活性。

Ethyl [4-(2,4-dimethoxyphenyl)-5-oxo-4,5-dihydro[1,2]dithiolo[4,3-b]pyrrol-6-yl]carbamate

Doxapram能抑制TASK-1，TASK-3和TASK-1/TASK-3异二聚体通道，EC50分别为410 nM，37 μM和9 μM。

AZ-33 is a inhibitor of LDH-A with an IC50 of 0.5 μM.

4-氨基-5-氯-N-[1-[(4-氟苯基)甲基]-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺

Trovirdine抑制HIV-1逆转录, IC50为7 nM。

AL 082D06 是一种选择性的非甾体类糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，Ki 为 210 nM。