AZ505 ditrifluoroacetate 是一种有效，选择性的 SMYD2 抑制剂，IC50 为 0.12 μM。

Cintirorgon（LYC-55716）是一种新型口服RAR相关孤儿受体（ROR）激动剂。

(±)-Prantschimgin

S-(+)-Marmesin 是一种天然的香豆素，具有 COX-2/5-LOX 双重抑制作用。

AMG-510 racemate 是 AMG-510 的低活性外消旋体。AMG-510 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Tabersonine 是一种主要从蔷薇中分离出的吲哚类生物碱。Tabersonine 能破坏 Aβ(1-42) 的聚合和改善 Aβ 聚集诱导的细胞毒性。Tabersonine 具有抗炎活性，是潜在的治疗 ALI/ARDS 候选药物。

(2S)-Isoxanthohumol 是啤酒花原异戊烯基二氢黄酮 Isoxanthohumol 的微生物转化代谢物。

ZB716是一种甾体，口服生物可利用的SERD（选择性雌激素受体下调因子），以高亲和力与ER结合，并对表达ER的乳腺癌细胞发挥其抗雌激素作用。

Leonurine hydrochloride 是从 Herba leonuri 中分离到的生物碱，具有抗氧化、抗炎活性。

Vincamone是长春花生物碱和长春胺的代谢物, 是一种血管扩张剂。

ILK-IN-2 (OSU-T315 analog) 是一种ILK抑制剂。

RU.521 (RU320521) 是一种有效的，选择性的环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 抑制剂，抑制 cGAS 介导的干扰素上调。RU.521 也抑制 dsDNA 激活受体的活性，IC50 为 700 nM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。

GSK467 是一种细胞渗透性的，有效选择性的 KDM5B (JARID1B or PLU1) 抑制剂，Ki 值为 10 nM，是 KDM4C 选择性的 180 倍，而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。

DMX-5804 是一种有效、可口服、选择性的 MAP4K4 抑制剂，对人 MAP4K4 的 IC50 值为 3 nM，pIC50 值为 8.55；对 MINK1/MAP4K6 (pIC50，8.18) 和 TNIK/MAP4K7 (pIC50，7.96) 的作用相对较弱。DMX-5804 能够增强心肌细胞存活率，减少小鼠的缺血再灌注损伤。

TG4-155 是一种有效的脑渗透性的选择性 EP2 受体拮抗剂，Ki 为 9.9 nM。TG4-155 只对 EP2 和 DP1 具有低纳摩尔的拮抗活性。TG4-155 作用于 EP2 的 KB 为 2.4 nM，比对 DP1 受体的选择性高 14 倍，比对 EP1，EP3，EP4 和 IP 的选择性比高 550-4750 倍。

TRi-1 是有效的、特异性的、不可逆的胞质硫氧还蛋白还原酶1 (TXNRD1) 的抑制剂，其IC50 值为12 nM。TRi-1 可用于肿瘤治疗，且线粒体毒性很小。

BI-4464 是具有高度选择性的，ATP竞争性的、PTK2/FAK 的抑制剂，其IC50 值为 17 nM。是可用于PROTAC 降解剂的一个PTK2 配体。

SRI 31215 (TFA) 是一种 matriptase、hepsin、肝细胞生长因子激活剂 (HGFA) 的三重抑制剂，IC50 值分别为 0.69 μM、0.65 μM、0.3 μM，SRI 31215 通过阻断 pro-HGF 的活化，从而模拟了 HAI-1/2 的活性。

LY-2940094 是一种口服有效的选择性 nociceptin 受体 (NOP 受体) 拮抗剂，对 NOP 受体具有高亲和力(Ki 为 0.105 nM) 和拮抗活力 (Kb=0.166 nM)。LY-2940094 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。

PS48 是 一种 PDK1 激活剂，AC50 为 8 μM。

4-methoxy-N-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]butanamide

NCC007 是一种双酪蛋白激酶 Iα (CKIα) 和 δ (CKIδ) 抑制剂，IC50 分别为 1.8 和 3.6 μM。NCC007 可用于哺乳动物昼夜节律的研究。