Psoralidin 是从 Psoralea corylifolia 的种子中分离出来的，是 COX-2 和 5-LOX 的双重抑制剂。具有抗癌，抗菌和抗炎作用。Psoralidin 显著下调 NOTCH1 信号传导。Psoralidin 还极大地诱导 ROS 产生。

Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate)，α-MSH 的合成肽类似物，是黑素皮质素受体 (melanocortin receptors)，包括 MC3R 和 MC4R 的激动剂，用于治疗性功能障碍。

BI-3812 是一种高效的 BCL6 抑制剂，能够抑制 BCL6 的 BTB 结构域，IC50 值 ≤3 nM，具有抗肿瘤活性。

Bay K-8644 is a potent L-type calcium channels (LTCCs) activator with EC50 of 17.3 nM, has positive inotropic, vasoconstrictive and behavioral effects in vivo.

BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAFV600E-mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4，0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。

BAY-293 是一种有价值的化学探针，通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化，IC50 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF)，也是 RAS 的激活剂。

Lanraplenib (GS-9876) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50=9.5 nM) ，用于治疗炎症性疾病。Lanraplenib (GS-9876) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性，而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。

Ifenprodil tartrate 是典型的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂，可抑制 NMDA 诱导的 NR1A/NR2B 受体上的电流 (IC50=0.34 μM)。Ifenprodil tartrate 对 NR1A/NR2B 受体亲和力是 NR1A/NR2A 受体的 400 倍 (IC50=146 μM)。Ifenprodil tartrate抑制 GIRK (Kir3)，通过基底 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil tartrate 有潜能用做脑血管舒张试剂。

Chlorotoxin是从雷蛇属以色列蝎子的毒液中提取的由36个氨基酸组成的肽段，具有抗癌活性。Chlorotoxin是氯离子通道 (chloride channel) 阻断剂。

Corticotropin-releasing factor (ovine) 是优先的 CRF1 受体的激动剂。

Atosiban(RW22164; Tractocile)为九肽，是desamino-oxytocin类似物，是竞争性加压素/催产素受体拮抗剂，能抑制催产素介导的三磷酸肌醇从子宫肌层细胞膜上释放。

Silmitasertib sodium salt 是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂，对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。

Clopidogrel thiolactone是一种P2Y12受体抑制剂, 是一种有效的抗血小板药物。

Abexinostat (CRA 024781) 是一种新的泛HDAC抑制剂，主要靶向HDAC1的Ki值为7 nM。

Angiotensin II 5-valine 是血管紧张素受体 (angiotensin receptor) 的激动剂。

Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH 通过结合阿片样物质受体 (opioid receptor)，可调控人类免疫功能，抑制肿瘤生长。

Etomoxir ((R)-(+)-Etomoxir) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂，通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化，并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。

Tri-Salicylic Acid

Derenofylline 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的腺苷A1 受体的拮抗剂，其对腺苷A1、A3 和A2A 受体的Ki 值分别为 1 nM、200 nM 和 398 nM。Derenofylline可抑制心肌纤维化，降低蛋白尿，且不影响大鼠血压。

OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。 OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化，并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。

RET-IN-1是一种有效的 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，IC50 分别为 1 nM，7 nM 和 101 nM，详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 552。

Ent-kaurene is a tetracyclic diterpene consisting of ent-kaurane, where the 6-methyl group is replaced by methylene. It derives from a hydride of an ent-kaurane.