一种新型P2X3和P2X2/3受体拮抗剂，可用于治疗尿路疾病，疼痛，呼吸系统疾病和心血管疾病。

EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy) 激活剂，其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联，导致 mTORC1 信号传导的抑制，溶酶体酸化增加和自噬激活。EN6 以溶酶体依赖性方式清除 TDP-43 聚集物，这是额颞叶痴呆的致病因子。

SY-1365 是一种高选择性的 CDK7 共价抑制剂，具有治疗血液学疾病和实体肿瘤潜力。

KN-93 hydrochloride是可渗透细胞，可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂，Ki 为370 nM。

Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体 (EGFR) 的 IC50 为 4.9 μM，对 ErbB2 的 IC50 为 2.1 μM。Tyrphostin AG-528 也是一种抗癌剂。

MD2-IN-1 是髓样分化蛋白 2 (MD2) 的抑制剂，对重组人 MD2 (rhMD2) 的 KD 值为 189 μM。

SBI-115 是一种 TGR5 (GPCR19) 拮抗剂。SBI-115 通过抑制 TGR5 降低多囊性肝病的肝囊肿形成。

D4-abiraterone 是阿比特龙的主要代谢产物。D4-abiraterone 是 CYP17A1, 3β-羟基类固醇脱氢酶 (3 βHSD) 和类固醇-5α-还原酶 ( SRD5A ) 的抑制剂，也是雄激素受体的拮抗剂。

Z-IETD-FMK 是一种选择性 caspase-8 抑制剂。Z-IETD-FMK 颗粒酶 B (granzyme B) 抑制剂。

LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC50=500 nM; Kd=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性，低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性，降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。

(RS)-MCPG (alpha-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂。(RS)-MCPG 阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。

GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的

Alprenolol是一个非选择性的beta阻断剂，也是5-HT1A受体的拮抗剂。

新型PDZ结合激酶（PBK）抑制剂。

Novel PDZ binding kinase (PBK) inhibitor.

Delta Valerobetaine（氢溴化物）是三甲胺N-氧化物（TMAO）的前体。

IU1 是一种特异性的 Usp14 抑制剂，IC50 为 4-5 μM。

UVI 3003 是一种高度选择性的 retinoid X receptor (RXR) 抑制剂，在 Cos7 细胞中，抑制非洲爪蟾蜍和人 RXRα 的活性，IC50 值分别为 0.22 和 0.24 μM。

Spastazoline 是一种有效、选择性的 spastin (一种微管切断 AAA 蛋白) 抑制剂，对人 spastin 的 IC50 值为 99 nM。Spastazoline 对重组人 VPS4 的 ATPase 活性没有作用。

DSP-2230 是选择性的 Nav1.7/Nav1.8 通道阻断剂。

BAY-545 是一种有效、选择性的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 抑制剂，IC50 值为 59 nM。在细胞中，BAY-545 对人、小鼠、大鼠 A2B adenosine 受体的 IC50 值分别为 66，400，280 nM，对人 A2B adenosine 受体的 Ki 值为 97 nM；对其选择性远高于 A1，A2A 和 A3 受体。

GSK3145095 是一种 RIP1 激酶抑制剂，其 IC50 值为 6.3 nM 。