Mirabegron 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂，EC50 为 22.4 nM。

Lurasidone (Hydrochloride) (SM-13496 (Hydrochloride)) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂，IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50 值为 6.75 nM。

Apatinib (YN968D1) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向VEGFR-2，IC50 为 1 nM。Apatinib (YN968D1) 有效抑制 Ret，c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 分别为 13，429 和 530 nM。Apatinib (YN968D1) 也抑制 VEGFR-2、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。

Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

Linsitinib (OSI-906) 是 IGF-1 和胰岛素受体的双重抑制剂，IC50 分别为35 和 75 nM。

PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂，对FAK纯化重组催化片段的IC50值为4 nM。

Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。

CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂，IC50 值为 4.1 μM，但对 PI3K，PIKK 家族蛋白没有作用。

Cinaciguat hydrochloride是一种不依赖于一氧化氮的鸟苷酸环化酶 (GC) 活化剂，Kd 值为3.2 nM。

Cyclosporin A 是一种免疫抑制剂，能与亲环素结合，抑制 calcineurin 活性的IC50 值为 7 nM。Cyclosporin A 也抑制 CD11a/CD18 粘附分子。

VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的，可口服的，选择性的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90β 的 IC50 值为 58 nM；VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性，IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。

YM-155是 survivin 抑制剂，IC50为0.54 nM。

PSI-6130 是高效的，有选择性的 HCV NS5B polymerase 抑制剂，能够抑制HCV复制，IC50 值为 0.6 μM。

PHA-793887 是一种有效的，ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，可抑制 Cdk2，Cdk1，Cdk4 和 Cdk9 的活性，IC50 值分别为 8 nM，60 nM，62 nM 和 138 nM，同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β)，IC50 值为 79 nM。

Seliciclib (Roscovitine) 是一种口服有效的，选择性的 CDKs 抑制剂，抑制 CDK5，Cdc2 和 CDK2 的 IC50 分别为0.2 μM，0.65 μM，0.7 μM。

Danusertib 是一种极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂，能够抑制 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50 值分别为 13，79 和 61 nM。

Navitoclax (ABT-263) 是有效，可口服的 Bcl-2 抑制剂，可与Bcl-xL，Bcl-2， Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合，Ki 值小于 1 nM。

Ivacaftor是一种有效可口服的 CFTR 增效剂，靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR的EC50分别为100 nM 和 25 nM。

Nelarabine (Arranon, 506U78)是嘌呤核苷酸类似物，为DNA合成抑制剂，对肿瘤细胞的IC50为0.067-2.15 μM，可作用于T细胞急性淋巴细胞白血病。

Safinamide (FCE 26743)是可逆的 MAO-B 抑制剂，IC50 为 98 nM，比对 MAO-A 的抑制性高5918 倍。

N-methyl-N-[3-[3-(thiophene-2-carbonyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]phenyl]acetamide

Besifloxacin Hydrochloride 是第四代氟喹诺酮类抗生素。