Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的抑制剂。其对h-SGLT2 的 IC50 值为0.877 nM。有治疗2型糖尿病的潜能。

Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性，竞争性的 pan-Akt 抑制剂，抑制 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC50 分别为 5，18，8 nM。

Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂，抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生，IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM；BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19，IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。

Ro-3306 是一种有效，选择性的 CDK1 抑制剂，对 CDK1，CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的 Ki 值为分别为 20 nM，35 nM 和 340 nM。

Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂，抑制细胞内 mTOR 活性，EC50 为 0.25 nM，比作用于 PI3K (EC50: 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中，Torin 2 还抑制 DNA-PK，IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂，IC50 为 3 nM。Torin 1 抑制 mTORC1/2 复合物，IC50 值在 2 和 10 nM 之间。Torin 1 有效诱导自噬 (autophagy)。

BMS-754807 是有效、可逆的胰岛素样生长因子1受体/胰岛素受体抑制剂，其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM，Ki 值均小于 2 nM；同时也抑制 Met，RON，TrkA，TrkB，AurA 和 AurB 的活性，其IC50 值分别为 6，44，7，4，9和 25 nM。

ICG-001 是一种 Wnt/β-catenin/TCF -介导的转录拮抗剂，特别结合元件结合蛋白 (CBP)，IC50 值为 3 μM。

VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂，Ki/IC50 为 13 nM/26 nM。

Vandetanib是有效的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为40 nM。

Dactolisib (BEZ235) 是一种双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制剂，作用于 p110α/γ/δ/β 和 mTOR，IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

Canertinib dihydrochloride (CI-1033;PD-183805) 是有效地，不可逆的 EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM。

Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。

多韦替尼乳酸盐是多韦替尼的乳酸盐，是一种多靶点RTK抑制剂，主要用于III类（FLT3 / c-Kit），IC50为1 nM / 2 nM，对IV类（FGFR1 / 3）和类别也有效 V（VEGFR1-4）RTK，IC50为8-13 nM，对InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2，IGFR1和HER2的效力较低。

2-Hydroxypropanoic acid - 4-amino-5-fluoro-3-[5-(4-methyl-1-piper azinyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-2(1H)-quinolinone (2:1)

Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。

Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。

Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

Ivabradine hydrochloride 是可口服的，超极化激活的环核苷酸门控离子通道 (HCN) 通道阻滞剂。

Elesclomol是一种氧化应激诱导剂，可诱导癌细胞凋亡。

Montelukast (sodium) (MK0476) 是有效，选择性的白三烯受体受体拮抗剂。

PF-562271 是有效，可逆，ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 和 13 nM。