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产品编号 产品名称 CAS No.
DC5163 A-674563

A-674563是有效,选择性的 Akt1 抑制剂,Ki为11 nM。

552325-73-2
DC5164 Bosutinib (SKI-606)

Bosutinib是 Src/Abl 的双抑制剂, IC50 分别为1.2 nM和1 nM。

380843-75-4
DC5165 Tofacitinib (CP-690550) Citrate

Tofacitinib citrate是 JAK3/2/1 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。

540737-29-9
DC5167 Ceritinib(LDK378)

Ceritinib (LDK378) 是一种选择性,口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 200 pM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1R,InsR 和 STK22D,IC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。

1032900-25-6
DC5172 NLG919(GDC-0919,Navoximod)

IDO-IN-7 (NLG-919 analogue) 是一种有效的 IDO1 抑制剂, IC50为 38 nM。

1402836-58-1
DC5177 Nepicastat HCl (SYN-117)

Nepicastat(SYN117; RS-25560-197)盐酸盐是多巴胺_beta_-羟化酶高效抑制剂,对牛源和人源巴胺_beta_-羟化酶的IC50值分别为8.5和9.0nM。

170151-24-3
DC5180 LY2811376

LY2811376 是一种可口服的,非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制剂,IC50 值为 239 nM-249 nM,能够降低 Aβ 蛋白的分泌,EC50 值为 300 nM。

1194044-20-6
DC5181 Voxtalisib Analogue

PI3K-IN-1 (XL-147 derivative 1) 是 PI3K 抑制剂,在 WO2012103524 A2和WO2013147649 A2 两个专利中被报道。

1349796-36-6
DC5182 EPZ004777

EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂,IC50 为 0.4 nM。

1338466-77-5
DC5183 I-BET151

I-BET151 是一种 BET溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂,抑制 BRD4,BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分别为 6.1,6.3 和 6.6。

1300031-49-5
DC5189 SB-431542

SB-431542 是一种有效,选择性的 ALK5/TGF-β type I Receptor 抑制剂,IC50 值为 94 nM。

301836-41-9
DC5193 Roxadustat(FG-4592)

Roxadustat (FG-4592) 是一种口服 低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 抑制剂 (HIF-PHI),通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成。

808118-40-3
DC5194 NVP-BGJ398(Infigratinib)

Infigratinib (BGJ-398; NVP-BGJ398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂,抑制 FGFR1,FGFR2,FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 0.9 nM,1.4 nM,1 nM,60 nM。

872511-34-7
DC5195 Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)

Omecamtiv mecarbil 是一种心脏特异性的肌球蛋白 (cardiac myosin) 激活剂。

873697-71-3
DC5197 Quizartinib (AC220)

Quizartinib (AC220) 是一种有效的 Flt3 酪氨酸激酶抑制剂,Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

950769-58-1
DC5198 Brigatinib(AP26113)

ALK-IN-1 (Brigatinib analog) 是 ALK 激酶高效选择性抑制剂,出自专利 US20140066406 A1。

1197958-12-5
DC5200 HC-030031

HC-030031 是一种有效的选择性的 TRPA1 抑制剂,拮抗 AITC 和福尔马林诱发的钙流入,IC50 分别为 6.2±0.2 和 5.3±0.2 μM。

349085-38-7
DC5202 Luminespib (NVP-AUY922)

Luminespib (NVP-AUY922) 是有效的 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。

747412-49-3
DC5889 Fludarabine

Fludarabine (F-ara-A; NSC 118218) 是 DNA 合成抑制剂,也抑制 STAT1 磷酸化。Fludarabine 是一种前药,通过去磷酸化作用代谢转化为抗代谢药物 F-ara-A。

21679-14-1
DC5893 SCD1 inhibitor

N-(4-((2-甲氧基乙基)(甲基)氨基)苯基)-2-苯基-5-(三氟甲基)噁唑-4-羧酰胺

1231243-91-6
DC5998 Salvianolic acid B

Salvianolic acid B 是丹参的重要组分,它常用来治疗微循环疾病。

121521-90-2
DC6301 PLX-4720

PLX-4720 是一种有效的,选择性的 B-RafV600E 抑制剂,IC50 值为 13 nM;与对 c-Raf-1 的选择性相同,是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。

918505-84-7
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