UPF 1069 是一种 PARP 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 8 和 0.3 μM。

Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) 是一种有效，选择性，可口服，可透过血脑屏障的 CCR5 拮抗剂，Ki 值为 2.5 nM，同时抑制外周血单核细胞中的 HIV-1 的活性，IC90 值分别为 3.3 nM (JrFL)，2.8 nM (ADA-M)，1.8 nM (301657)，4.9 nM (JV1083) 和 10 nM (RU 570)。

VS-5584 是一种 pan-PI3K/mTOR 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR，IC50 分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同时阻断 mTORC2 和 mTORC1。

VU 0364439是mGlu4阳性变构调节剂（PAM），EC50为19.8 nM。

VU 0361737是一种选择性mGlu4受体正变构调节剂 (PAM)，作用于人类和大鼠受体, EC50分别为240 nM和110 nM, 对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性， 对 mGlu1，mGlu2，mGlu3，mGlu6 和mGlu7受体没有抑制活性。

Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂，IC50 为 74 pM。

WZ811 是一种具有口服活性的，高效竞争性的 CXCR4 激动剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50=1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50=5.2 nM)。

YM-201636 是高效选择性的 PIKfyve 抑制剂，IC50 值为 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α，IC50 为 3.3 μM。

ZCL278 是一种选择性的 Cdc42 调节剂，直接结合到 Cdc42，且抑制其功能，Kd 为 11.4 μM。

Cephalosporin C zinc salt 是一种有效的 SAMHD1 抑制剂，IC50 值为 1.1 μM。

Cephalosporin C Na salt

3-Methyladenine是 PI3K 的抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。

4EGI-1 是一种 eIF4E/eIF4G 相互作用抑制剂，抑制 eIF4E 结合，Kd 值为 25 μM。

Dasabuvir (ABT-333) 是一种非核苷抑制剂，抑制RNA依赖性的 HCV NS5B 基因编码的 RNA 聚合酶，抑制 HCV 基因型 1a 和 1b 临床分离株衍生的重组 NS5B 聚合酶，IC50 为 2.2 到 10.7 nM。

ABT-751(E 7010)是新型的生物相容性的微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物，对神经母细胞瘤细胞株和非神经母细胞瘤细胞株的IC50分别为1.5 和 3.4 μM。

1,4-bis[2-(2-hydroxyethylamino)ethylamino]anthracene-9,10-dione

Anamorelin 是一种新型 ghrelin receptor 激动剂，FLIPR 检测中，EC50 为 0.74 nM。

APY29 是 ATP 竞争性抑制剂，一种特异性的 IRE1α 别构调节剂，通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化，IC50 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。

ASP3026是高活性ALK抑制剂，IC50为3.5 nM。

AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3，p70S6K，PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM 和 6 nM/4 nM。

AT-406 是一种有效的，可口服的 Smac 模拟物，为 IAPs 的拮抗剂，能够抑制 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 蛋白，Ki 值分别为 66.4，1.9 和 5.1 nM。

AT-56 is a selective, competitive, and highly bioavailable inhibitor of lipocalin-type prostaglandin D synthase (L-PGDS) with a Ki value of 75 µM.