ENOblock(AP-III-a4)是第一个非底物类似物，可直接与烯醇酶结合，IC50为0.576 uM，能抑制体内癌细胞转移。

EPZ005687 是一种有效的，选择性的 EZH2 抑制剂，Ki 值为 24 nM，对其选择性是对 EZH1 的 50 倍，对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。

Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5±0.5 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 还抑制 E

ETP-46464 是一种有效的 mTOR 和 ATR 抑制剂，IC50 分别为 0.6 和 14 nM。

Evacetrapib 是一种有效的选择性的 CETP 抑制剂，在人血浆中，抑制人重组 CETP 蛋白 (IC50 为 5.5 nM) 和 CETP 活性，IC50 为 36 nM。

QNZ (EVP4593) 强抑制 NF-κB 转录激活和 TNF-α 产生，IC50 分别为 11 和 7 nM。QNZ (EVP4593) 是一种保护神经的钙池操纵的钙通道 (SOC) 抑制剂。

Selisistat (EX-527) 是一种有效，选择性的 SIRT1 抑制剂，IC50 为 98 nM。

GANT 61 是靶向Hedgehog/GLi通路的 Gli1 和 Gli2 抑制剂。

GBR 12935双盐酸盐是多巴胺再吸收抑制剂。

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种高度选择，可渗透细胞，可逆的 PKC抑制剂，Ki 值为14 nM。

Ilomastat (GM6001) 是一种有效、广谱的基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，能够抑制 MMP 的活性， IC50 值分别为 1.5 nM (MMP-1)，1.1 nM (MMP-2)，1.9 nM (MMP-3)，0.5 nM (MMP-9)，对人皮肤成纤维细胞胶原酶 (MMP-1) 的 Ki 值为 0.4 nM。

GNF-5837 是一种有效的，选择性的，口服生物利用的泛 TRK 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对 Tel-TrkC, Tel-TrkB 和 Tel-TrkA 的 IC50 值分别为 7 nM，9 nM 和 11 nM)。 .

Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。

Vesatolimod (GS-9620) 是一种有效，选择性，可口服的 Toll 样受体7 (TLR7) 激动剂，EC50 值为291 nM。

GSK-1070916是有效，选择性，ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂，Ki 值分别为0.38和1.5 nM。

Omipalisib (GSK2126458) 是一种高选择性，有效的 PI3K 抑制剂，抑制 p110α/β/δ/γ，mTORC1/2 的活性，Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。

GSK2606414 是可渗透细胞且可口服的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂，IC50值为 0.4 nM。

GSK343 是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂，IC50 为 4 nM。

GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂，IC50 值为14 nM。

GW 441756是特异的高活性原肌球蛋白相关激酶A（TrkA）抑制剂，IC50为2 nM，对c-Raf1和CDK2几乎无活性。

GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂，IC50 值 18 nM；同时抑制 TGF-β II 型受体 和激活素 II 型受体的活性，但对 BMP II 型受体无作用。

GZD824 (HQP1351) 是可口服的 Bcr-Abl 抑制剂，对野生型和 T315I 突变型 IC50 分别为 0.34 和 0.68 nM。