JNJ-10229570 是肾上腺皮质受体 1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体 5 (MC5R) 的拮抗剂，可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生，其抑制 125I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的 IC50 值分别为 270 nM 和 200 nM。

Leniolisib (CDZ173)是高效，选择性的 PI3Kδ 抑制剂。Leniolisib 有潜力用于免疫缺陷类疾病的研究。

Ivacaftor是一种有效可口服的 CFTR 增效剂，靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR的EC50分别为100 nM 和 25 nM。

Clascoterone (Cortexolone 17 alpha-propionate;Cortexolone 17α-propionate;CB-03-01) 是新型的局部和外周的雄性激素拮抗剂。

Roxadustat (FG-4592) 是一种口服 低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 抑制剂 (HIF-PHI)，通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成。

TAK-438是有一种口服活性的钾竞争性酸阻断剂，抑制H+, K+-ATPase的 IC50 值为19 nM。

Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的，选择性的和口服活性的 FXR 激动剂，EC50 为 99 nM，并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。

LGD-4033是一种新型的非类固醇, 口服SARM, 以高亲和力 (Ki为1 nM) 和选择性与雄激素受体结合。

Molidustat是一种新型的HIF-PH抑制剂，对PHD1, PHD2, PHD3的IC50值分别为480 nM, 280 nM和450 nM。

Daprodustat 是一种口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIFPH) 抑制剂，用于治疗与慢性肾病相关的贫血病。

Lifitegrast (SAR 1118) 是整合素淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)的拮抗剂; 抑制Jurkat T细胞附着于ICAM-1的IC50为2.98nM。

PF-04418948是一种有口服活性，有效和选择性的前列腺素EP2受体拮抗剂，IC50 为16 nM。

Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。

Aloxistatin (E64d) 是可渗透细胞,不可逆的广谱半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。

Visomitin 是一种新型抗氧化剂，具有最高的线粒体穿透能力和有效的抗氧化能力。

Alvimopan(LY 246736; ADL 8-2698)是新型的口服外周阿片样受体（PAM-OR）拮抗剂，IC50为1.7 nM。

Eluxadoline is an orally active mixed μ opioid receptor (μOR) agonist δ opioid receptor (δOR) antagonist.

Ranolazine dihydrochloride (CVT 303 dihydrochloride) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效，而不会影响心率或血压。Ranolazine dihydrochloride 还是脂肪酸氧化的部分抑制剂。

CWHM-12是αV整联蛋白的有效抑制剂，抑制αvβ8，αvβ3，αvβ6和αvβ1的 IC50 值分别为0.2，0.8，1.5，1.8 nM。

Sufugolix (TAK-013)高效有口服活性的黄体激素释放激素 (LHRH) 受体拮抗剂，IC50值为0.1 nM。

GSK 2881078是一个治疗精神萎顿的雄激素受体调节器。

Emricasan (PF 03491390; IDN-6556) 是不可逆的 pan-caspase 抑制剂。