Erismodegib diphosphate (Sonidegib diphosphate) 是一种有效，选择性的 Smo 拮抗剂，抑制鼠和人Smo的IC50 分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。

Volasertib 是一种高效的 Polo-like 激酶 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 值为 0.87 nM，同时能够抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 值分别为 5 和 56 nM。

Lomeguatrib 是一种有效的 MGMT 抑制剂，在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中，IC50 值分别为 9 nM 和 ∼6 nM。

MBX-2982 是一种口服选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。

MDL-29951 是一种新颖的 nMDA receptor 拮抗剂，能够抑制体内体外甘氨酸 ([3H]glycine) 的结合，Ki 值为 0.14 μM。

Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂，有效抑制 JAK 激酶家族，作用于 JAK2，TYK2，JAK3 和 JAK1，IC50 分别为 1 nM，1 nM，5 nM 和 15 nM。

Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效，可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂，抑制HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC11 的IC50分别为0.15，0.29，1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4，HDAC5，HDAC6，HDAC7或HDAC8没有抑制作用。

Parmodulin 2 (ML161) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 变构抑制剂，IC50 为 0.26 μM。Parmodulin 2 抑制由 PAR1 肽激动剂或凝血酶诱导的血小板聚集并且显示出细胞保护作用。

MLN120B 是一种特异性的 ATP竞争性的 IKKβ 抑制剂，IC50 为 60 nM。

Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。

Mardepodect (PF-2545920) 是一种有效的，口服活性的，选择性的 PDE10A 抑制剂，IC50 为 0.37 nM，比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。Mardepodect 可穿过血脑屏障。

R1530是多重激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗肿瘤的活性。

Neratinib 是一种可口服的，不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂，能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。

NMS-873 是一种有效，选择性的 VCP/p97 变构抑制剂，IC50 值为 30 nM。

Icilin是TRPM8离子通道激动剂。

NSC 405020 是MT1-MMP抑制剂，能特异地靶向MT1-MMP的PEX结构域，不会抑制MT1-MMP和MMP-2的催化活性。

OSI-930是Kit，KDR和CSF-1R的抑制剂，IC50分别为80 nM，9 nM和15 nM，对Flt-1，c-Raf和Lck有接近的抑制性，但对 PDGFRα/β，Flt-3和Abl抑制性较弱。

P 22077 是一种泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂，EC50 值为 8.01 μM，同时可抑制 USP47，EC50 值为 8.74 μM。

Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂，IC50 值为38.5 nM。也可轻微抑制Src，MEK/ERK 和 ErbB2，IC50 值分别为282，800，和1255 nM。

Perampanel(E2007; ER 155055-90) is a selective noncompetitive AMPA-type glutamate receptor antagonist which has demonstrated anticonvulsant activity in experimental seizure models and antiepileptic activity in clinical trials.

Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的 CDK 和 Tropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂，对 cyclin A/CDK2，cyclin H/CDK7，cyclin D1/CDK4，cyclin E/CDK2，cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC50 值分别为 45，150，160，363，398 和 53 nM。

PIK-294 是一种有效的选择性 p110δ 抑制剂，IC50 为 10 nM。