CASIN是一个选择性的GTPase Cdc42抑制剂，IC50值是2 uM。

A 77-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体家族 ALK5 抑制剂，IC50 值为 25 nM。

Indoximod (D-1MT, NLG8189)是吲哚胺2,3-双加氧酶 (IDO) 通路抑制剂，Ki 为19 μM。

Tirbanibulin (KX2-391) 是一种拟肽类 Src 抑制剂，靶向 Src 的多肽底物结合位点，对多种癌细胞株 GI50 为 9-60 nM。

T-5224 是选择性的转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 抑制剂，具有抗炎活性，能特异性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 结合活性，而不影响其他转录因子的结合活性。T-5224 抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。

PHA-767491 是一种 Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9 的双重抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 34 nM。

PFK-015是PFKFB3抑制剂，对重组PFKFB3的IC50为110 nM，能抑制肿瘤细胞内PFKFB3活性，IC50为20 nM。

ITD-1 是第一个选择性的 TGFβ 受体抑制剂，IC50 为 460 nM。

ANA-12是有效，选择性的 TrkB 拮抗剂，对高亲和力和低亲和力位点的IC50 分别为45.6 nM和41.1 μM。

Solithromycin (CEM-101) 是一种口服可生物利用的，特别有效的抗菌剂，对肺炎链球菌，金黄色葡萄球菌和流感嗜血杆菌的生长活力，蛋白质合成和生长速率的 IC50 值分别为 7.5 ng/mL, 40 ng/mL 和 125 ng/mL。Solithromycin 可与核糖体的大 50S 亚基结合并抑制蛋白质生物合成。

Uprosertib (GSK2141795) 是一种有效的，选择性的 Akt 广谱抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性，IC50 值分别为 180/328/38 nM。

LDN193189 是一种选择性的 BMP I 型受体抑制剂，抑制 ALK2 和 ALK3 的 IC50 分别为 5 nM 和 30 nM。对 ALK4，ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50≥500 nM)。

CAY10603 (BML-281) 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 2 pM；CAY10603 (BML-281) 同时可抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC8 和 HDAC10 的活性，IC50 值分别为 271，252，0.42，6851，90.7 nM。

Topiroxostat (FYX-051) 是一种有效的口服黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 抑制剂，IC50 值为 5.3 nM，Ki 值为 5.7 nM。Topiroxostat 还表现出弱的 CYP3A4 抑制活性 (18.6%)。Topiroxostat 有潜力用于高尿酸血症的研究。

BAY 11-7085是NF-κB激活和IκBα磷酸化的抑制剂，稳定IκBα的IC50值为10 μM。

SP-420是desferrithiocin类似物，比desferrithiocin的铁清除效率更高，ICE值26.7。

BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂，其 IC50 值为 6.8 μM。

MK-0941 是一种有效、可口服的葡萄糖激酶 (glucokinase) 的别构抑制剂，在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下，对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 对 2 型糖尿病具有潜在的疗效。

Telaglenastat (CB-839) 是一种一流的，选择性的，可逆性的，口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC，比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有强大的抗肿瘤活性。

OTS5144 是一种高效的 TOPK 抑制剂，IC50 为 2.6 nM。

GSK503是高效特异性的EZH2甲基转移酶抑制剂，Kiapp值为3到27 nM。

5-[4-[[(4-methylphenoxy)carbonyl-[2-oxo-2-[[(1S)-1-phenylethyl]amino]ethyl]amino]methyl]phenyl]pyridine-3-carboxylic acid