ICA-121431 是一种纳摩尔级别强效广谱电压门控钠通道 (Nav) 阻滞剂，对人 Nav1.1 和 Nav1.3 亚型具有等效选择性，IC50 值分别为 13 nM 和 23 nM。ICA-121431 对Nav1.2 的抑制作用较弱 (IC50=240 nM)，对 Nav1.4、Nav1.6、抗TTX 的人 Nav1.5、Nav1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性(IC50s >10 µM)。

NU 6027 inhibits both CDK1 and CDK2 with IC50 values of 2.9 and 2.2 µM, respectively.

RO4929097 (RG-4733) 是一种 γ secretase 抑制剂，IC50 值为 4 nM，能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性，EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。

YO-01027 (Dibenzazepine; DBZ) 是高效的 γ-分泌酶抑制剂，裂解 Notch 和 APPL 的 IC50 分别为 2.92 和 2.64 nM。

G007-LK 是一种有效的，选择性的 TNKS1 和 TNKS2 抑制剂，IC50值分别为 46 nM 和 25 nM。

Dubermatinib (TP-0903) 是具有高效性和选择性的Axl受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50值为27 nM。

Lifitegrast (SAR 1118) 是整合素淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)的拮抗剂; 抑制Jurkat T细胞附着于ICAM-1的IC50为2.98nM。

RI-2 是一种可逆的 RAD51 抑制剂，IC50 值为 44.17 μM，能够特异性地抑制人体细胞中的同源重组修复。

Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride) 是一种有效的 Sigma 1 受体激动剂，在豚鼠脑膜中的 IC50 值为 17.4 nM。

Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate)，抗血小板药物，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar sulfate剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。

SKLB4771是Flt3新型高效抑制剂，IC50值10nM。

AZD5582 是 IAP 拮抗剂，可以有效与 cIAP1，cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15，21，15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。

LRRK2-IN-1 是一种有效的，选择性的 LRRK2 抑制剂，作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT)，IC50 值分别为 6 nM 和 13 nM。

Danoprevir (ITMN-191) 是一种具有口服活性的 NS3/4A蛋白酶抑制剂，IC50 值为 0.29 nM。与其他 53 种蛋白酶 (IC50高于 10 μM) 相比，对 NS3/4A 具有高选择性。Danoprevir (ITMN-191) 抑制 HCV 基因型 1a, 1b, 4, 5, 6 (IC50s=0.2-0.4 nM) 和 2b, 3a (IC50s=1.6, 3.5 nM)。

SL 0101-1 (SL0101) 是从热带植物F. refracta 中提取得到的山萘酚糖苷，是能穿透细胞的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 p90核糖体S6激酶(RSK) 的抑制剂，其IC50 值为 89 nM。能够抑制人乳腺癌细胞株MCF-7 的增殖活性，并在细胞 G1 期引起阻滞。

Pimecrolimus是免疫亲和素（immunophilin）配体，能特异地与胞质受体（immunophilin macrophilin-12）相结合。

WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂，对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用，但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。

4E1RCat 是一种 cap 依赖性翻译抑制剂，能够抑制 eIF4E:eIF4GI 相互作用，IC50 值约为 4 μM。

MI-3 (Menin-MLL inhibitor 3) 是一种有效且高亲和力的 menin-MLL 抑制剂，IC50 值为 648 nM，Kd 值为 201 nM。

KNK437 是 HSP 抑制剂，能够抑制 HSP105，HSP70 和 HSP40 的活化。

Ostarine(MK-2866; GTX-024)是选择性雄激素受体调节剂，ED50为0.44 mg/day。

Vorinostat (SAHA) 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。