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产品编号 产品名称 CAS No.
DC1097 XL-184 (Cabozantinib,BMS907351)

Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。

849217-68-1
DC10971 JMS-17-2

JMS-17-2 是一种有效的选择性 CX3CR1 拮抗剂,IC50 为 0.32 nM。

1380392-05-1
DC10975 ARQ-531

ARQ 531 是 BTK 可逆的非共价抑制剂,其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。

2095393-15-8
DC10979 BAY-885

BAY885是新颖的 ERK5 抑制剂。

2307249-33-6
DC10984 ζ-Stat (ZETA-STAT)

ζ(ZETA)-Stat (1,3,6-Naphthalenetrisulfonic acid) is a novel PKC-zeta (PKC-ζ) specific inhibitor with IC50 of 5 uM, showed only 13% inhibition on PKC-I at 20 uM.

3316-2-7
DC1099 Trametinib

Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。

871700-17-3
DC11009 GLX351322

GLX351322 是一种 NADPH 氧化酶 4 (Nox4) 抑制剂,在 NOX4 过表达的细胞中,抑制过氧化氢的产生,IC50 值为 5 μM。

835598-94-2
DC11011 Lipofermata

Lipofermata 是一种脂肪酸转运蛋白 (FATP) 抑制剂,能消除脂质转运进入黑色素瘤细胞,减少黑色素瘤的生长和侵袭。

297180-15-5
DC1103 Hesperadin

Hesperadin是ATP竞争型的极光激酶 (aurora B) 抑制剂,IC50值为250 nM。

422513-13-1
DC11043 Omidenepag

Omidenepag 是 Omidenepag Isopropyl 的药理活性形式,是一种选择性的非前列腺素 EP2 受体激动剂,EC50 为 1.1 nM。Omidenepag 对 h-EP2 的结合亲和力 (IC50) 为 10 nM。

1187451-41-7
DC1105 Linagliptin (BI-1356)

Linagliptin 是一种有效,选择性的 DPP-4 抑制剂,IC50 值为 1 nM。

668270-12-0
DC11052 GAK inhibitor 12r

GAK抑制剂12r是一种高效,选择性的细胞周期蛋白G相关激酶(GAK)抑制剂,Kd为89 nM;在468种激酶的不同组中仅靶向8种其他激酶,抑制率超过90%;表现出广谱抗病毒活性对于DENV-2,EC50为0.82uM,也显示出对抗登革热病毒的活性,包括人原代树突状细胞,以及对抗无关埃博拉病毒和基孔肯雅病毒的功效。

2241325-66-4
DC11056 Baloxavir Marboxil

Baloxavir marboxil 是甲型和乙型流感病毒的小分子抑制剂。

1985606-14-1
DC1106 PCI-32765 (Ibrutinib)

Ibrutinib (PCI-32765) 是选择性,不可逆的 Btk 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。

936563-96-1
DC1107 PF-543

PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂,IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂,IC50 为 26.7 nM。PF-543 诱导细胞凋亡,坏死和自噬。

1415562-82-1
DC11078 Cenupatide

Cenupatide是一种尿激酶纤溶酶原激活物受体(uPAR)抑制剂,用于治疗与细胞迁移改变相关的疾病,如癌症。

1006388-38-0
DC11089 TAS-120 (Futibatinib)

Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物可利用地,高选择性的,不可逆的 FGFR 抑制剂。Futibatinib (TAS-120) 与 FGFR 的 ATP 口袋中高度保守的 P 环半胱氨酸残基共价结合。Futibatinib (TAS-120) 对野生型 FGFR1/2/3/4 以及某些 FGFR2 激酶结构域突变表现高特异性效力。

1448169-71-8
DC1109 PCI-34051

PCI-34051 是一种有效的选择性的 HDAC8 抑制剂,IC50 为 10 nM。

950762-95-5
DC11090 GR3027

GR3027(Golexanolone)是一种GABA-a受体调节类固醇拮抗剂,可选择性拮抗别孕烯醇酮和THDOC等神经甾体对GABAA受体的增强活化;抑制α1β2γ2L受体29±5%的THDOC增强GABA反应,不拮抗GABA对GABAA受体的作用;在用于不同受体的特定条件下,α1β2γ2LGABAA受体的IC50=250nM,α5β3γ2LGABAA受体的IC50=350nM;恢复慢性高氨血症和肝性脑病大鼠的空间学习和运动协调。睡眠障碍2期临床

2089238-18-4
DC11101 Soticlestat

Soticlestat是一种有效的选择性胆固醇24-羟化酶抑制剂。

1429505-03-2
DC1111 UK-5099

UK-5099 (PF-1005023) 是线粒体丙酮酸转运蛋白 (MPC) 的有效抑制剂, 抑制丙酮酸依赖性O2消耗的 IC50 值为50 nM。

56396-35-1
DC11141 ME0328

ME0328 是一种有效的选择性 ARTD3/PARP3 抑制剂,IC50 为 0.89±0.28 μM。

1445251-22-8
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