Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的主要活性代谢物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂，IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分别为 6.7 和 5.5。

Mavacamten 是心肌肌球蛋白的调节剂，其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490，711 nM。

Solriamfetol (JZP-110) 是一种选择性多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，具有强大的唤醒促进作用。Solriamfetol 可与多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白结合，进而可以抑制多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取。Solriamfetol 显着提高了患有嗜睡症的成年人保持清醒的能力和过度嗜睡的主观症状。

Tapinarof (Benvitimod; WBI 1001; GSK2894512) 是一种天然的芳烃受体 (AhR) 激动剂，EC50 为 13 nM。

一种新型有效的选择性Sirt2抑制剂，IC50为3.745 uM；对Sirt1和SIRT3没有抑制活性（IC50>100 uM）。

EX229 是一个苯并咪唑的衍生物，是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂，其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。

Shield-1 是特异性，细胞可渗透的，高亲和力 FK506 结合蛋白-12 (FKBP) 配体，通过与突变的 FKBP (mtFKBP) 结合而逆转其不稳定性，允许 mtFKBP 融合蛋白的条件表达。Shield-1 可以稳定整个融合蛋白。

Cridanimod 是一种有效的孕酮受体 (PR) 激活剂，通过诱导 IFNα 和 IFNβ 的表达可显着增加 PR 的表达。Cridanimod 是一种小分子免疫调节剂和干扰素诱导剂。

Cridanimod sodium is a potent type I interferon (IFN) inducer that directly binds to STING and triggers a strong antiviral response through the TBK1/IRF3 route.

2-D08是一种有细胞透性的小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 Axl，IC50 为 0.49 nM。

RU-301 是 pan-TAM 受体抑制剂，通过在 TAM 的 Gas6 和 Ig1 结构域之间的界面处结合发挥 pan-TAM 抑制活性，Kd 和 IC50 值分别为 12 μM 和 10 μM。

T-3775440 (hydrochloride) 是一种赖氨酸特异性脱甲基酶1 (LSD1) 的不可逆性抑制剂，其 IC50 值为 2.1 nM。

IDF-11774 是一种新型低氧诱导因子 α (HIFα)-1 的抑制剂，其 IC50 值为 3.65 μM。。

AX-024 是一种口服可利用的，一流的 TCR-Nck 相互作用抑制剂，可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化，IC50 值为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6)，肿瘤坏死因子-α (TNFα)，干扰素-γ (IFN-γ)，IL-10 和 IL-17A 的产生。

Ziritaxestat (GLPG1690) 是一线的 autotaxin (ATX) 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 131 nM 和 15 nM。

BMS-986142 是一种有效的、具有高选择性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK) 可逆性抑制剂，其 IC50值为 0.5 nM。

MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 是一种选择性，具有口服活性的，可透过神经系统的 p38α MAPK 的抑制剂，Ki 值为 101 nM。MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。

MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性，口服有效的，可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂，Ki 值为 101 nM。MW-150 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。

Fascaplysin is a potent, selective ATP-competitive CDK4 inhibitor (IC50 = 350 nM).

Adavivint (SM04690; Lorecivivint) 是一种有效的，选择性的典型的 Wnt 信号通路抑制剂，在 SW480 细胞中，用高通量 TCF/LEF 报告基因实验，测得 EC50 值为 19.5 nM。

Lazertinib 是一种有效，可逆，可口服，可透过血脑屏障的，突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，可用于非小细胞肺癌的研究。

Alofanib (RPT835)是高效和选择性的成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 的变构抑制剂。抗癌活性。抗血管生成活性。